Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(21)

200602174 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H   

(22)

2005.05.24

(51)

A61K 31/24 (2006.01)

(31)

60/574,157

(32)

2004.05.25

(33)

US

(86)

PCT/US2005/018350

(87)

WO 2005/115375 2005.12.08

(71)

ОТЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72)

Матьер Уилльям Л., Патил Гханшиам (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ОКУЛОСЕЛЕКТИВНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ПРОЛЕКАРСТВА

(57) Описаны соединения указанной формулы, где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, W или защитную группу феноксила; R4 представляет собой Н или W, при условии, что по крайней мере один из R1, R2 и R4 представляет собой W; R3 представляет собой водород, линейный или разветвленный C110алкил, циклоалкил, амино, C110алкокси, -NHC(=O)Ra или -С(=O)N(H)Ra; Ra представляет собой алкил, арил или гетероциклил; Z представляет собой -О-, -O(С=O)- или -NH(C=O)-, где, если Z представляет собой -О-, тогда R5 представляет собой Н, линейный или разветвленный C110алкил, циклоалкил, циклоалкил, замещенный по крайней мере одним линейным или разветвленным C110алкилом, C110алкоксиалкил, амино, бензил, тетрагидрофуранил, дигидрофуранил, фуранил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил, диоксоланил, 2,2-диметилдиоксоланил, диоксанил, пирролил, пирролидинил, тетрагидрооксазолил, дигидрооксазолил, фенил или фенил, замещенный C110алкилом, C110алкокси или гало, и где W представляет собой формулу, указанную в описании, где каждый из R6 независимо представляет собой Н, линейный или разветвленный C110алкил или линейный или разветвленный C110алкоксиалкил; и R7 представляет собой алкил, циклоалкил, арил или аралкил; и где, если Z представляет собой -O(C=O)-, тогда R5 представляет собой Н, линейный или разветвленный C110алкил, циклоалкил, циклоалкил, замещенный по крайней мере одним линейным или разветвленным C110алкилом, C110алкоксиалкил, амино, бензил, тетрагидрофуранил, дигидрофуранил, фуранил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил, диоксоланил, 2,2-диметилдиоксоланил, диоксанил, пирролил, пирролидинил, тетрагидрооксазолил, дигидрооксазолил, фенил или фенил, замещенный C110алкилом, C110алкокси или гало; и где W представляет собой формулу, указанную в описании, где каждый из R6 независимо представляет собой Н, линейный или разветвленный C110алкил или линейный или разветвленный C110алкоксиалкил; и R7 представляет собой алкил, циклоалкил, арил или аралкил; и где, если Z представляет собой -NH(C=O)-, тогда R5 представляет собой Н, линейный или разветвленный C110алкил, циклоалкил, циклоалкил, замещенный по крайней мере одним линейным или разветвленным C110алкилом, C110алкоксиалкил, амино, бензил, тетрагидрофуранил, дигидрофуранил, фуранил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил, диоксоланил, 2,2-диметилдиоксоланил, диоксанил, пирролил, пирролидинил, тетрагидрооксазолил, дигидрооксазолил, фенил или фенил, замещенный C110алкилом, C110алкокси или гало; и где W представляет собой формулу, указанную в описании, где каждый из R6 независимо представляет собой Н, линейный или разветвленный C110алкил или линейный или разветвленный C110алкоксиалкил. Также описаны способы получения соединений, фармацевтических композиций, содержащих соединения, и способы лечения пациентов посредством введения фармацевтических композиций.


наверх