Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(21)

200602058 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H   

(22)

2005.04.29

(51)

C07D 207/26 (2006.01)
C07D 211/76
(2006.01)
A61K 31/402
(2006.01)

(31)

04101993.6

(32)

2004.05.07

(33)

EP

(86)

PCT/EP2005/051970

(87)

WO 2005/108361 2005.11.17

(71)

ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

(72)

Яроскова Либуше, Линдерс Йоаннес Теодорус Мария, Бюйк Кристоф Франсис Роберт Нестор, Ван Дер Векен Луи Йозеф Элизабет (BE)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТИЛПИРРОЛИДИН-2-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ

(57) Описаны соединения формулы (I), их N-оксидные формы, фармацевтически приемлемые аддитивные соли и стереохимически изомерные формы, где n равно 1 или 2; М представляет собой прямую связь или
C1-3алкильный линкер, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из
С1-4алкила, С1-3алкилокси-С1-4алкила, гидрокси-С1-4алкила, гидрокси, C1-3алкилокси или фенил-С1-4алкила; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, галоген, циано, гидрокси, С1-4алкил, необязательно замещенный галогеном, С1-4алкилокси, необязательно замещенный одним или, где возможно, двумя или тремя заместителями, выбранными из гидрокси, Аr1 и галогена; R3 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил, C1-4-алкилокси, циано или гидрокси; R4 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил, гидрокси, циано или C1-4-алкилокси, необязательно замещенный одним или, где возможно, двумя или тремя заместителями, выбранными из гидрокси и галогена; R5 представляет собой водород, С1-4алкил или Аr21-4алкил; R6 представляет собой водород, гидрокси, галоген, С1-4алкил или C1-4-алкилокси; R7 представляет собой водород, либо R7 и R5, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют С2-алкильный линкер; каждый из Аr1 и Аr2 независимо представляет собой фенил или нафтил, где указанные фенил и нафтил необязательно замещены С1-4алкилом, С1-4алкилокси или фенил-С1-4алкилом.



наверх