Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(21)

200601722 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H   

(22)

2005.03.17

(51)

A61K 38/17 (2006.01)
C07K 14/705
(2006.01)

(31)

PA 2004 00436; 60/558,932; 60/585,964; 0503111.7

(32)

2004.03.17; 2004.04.01; 2004.07.06; 2005.02.14

(33)

DK; US; US; GB

(86)

PCT/EP2005/002982

(87)

WO 2005/089790 2005.09.29

(88)

2005.12.01

(71)

7ТиЭм ФАРМА А/С (DK)

(72)

Шварц Ту (DK)

(74)

Дементьев В.Н. (RU)

(54)

СЕЛЕКТИВНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ Y2/Y4 ДЛЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ

(57) Y рецепторные агонисты, селективные к Y2 и Y4 рецепторам по сравнению с Y1 рецептором, пригодные для лечения, например, ожирения, представляют собой (а) РР-складчатые пептиды или РР-складчатые пептиды-миметики, которые содержат (i) С-концевую аминокислотную последовательность Y-рецепторного распознавания, представленную -X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(=O)NR1R2, где R1 и R2 независимо обозначает водород или C16алкил, Х обозначает Val, Ile, Leu или Ala, a X3 обозначает Gln или Asn, или её консервативно замещённый вариант, в котором Thr замещён на His или Asn, и/или Тyr замещён на Trp или Phe; и/или Arg замещён на Lys, и (ii) N-концевую аминокислотную последовательность Y рецепторного распознавания, представленную как H2N-X1-Pro-X2-(Glu или Asp)- , где X1 отсутствует или обозначает аминокислотный остаток, а X2 обозначает Leu или Ser, или консервативные замены Leu или Ser, или (б) указанный агонист содержит С-концевую аминокислотную последовательность Y рецепторного распознавания по определению в (i), и указанную последовательность Y рецепторного распознавания, связанную с амфифильным доменом аминокислотной последовательности, содержащим по меньшей мере один альфа-спиральный поворот, прилегающий к N-концу указанной гексапептидной последовательности, причём указанный поворот заключён в спиральной конфигурации с помощью ковалентной внутримолекулярной связи, и необязательно N-концевую последовательность, которая начинается с аминокислотной последовательности Y-рецепторного распознавания по определению в (ii).


наверх