Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(21)

200501200 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H   

(22)

2005.08.29

(51)

A61K 31/365 (2006.01)
A61K 36/282
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(71)(72)

АДЕКЕНОВ СЕРГАЗЫ МЫНЖАСАРОВИЧ (KZ)

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАДИОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩЕГО СРЕДСТВА

(57) Изобретение относится к лекарственным препаратам растительного происхождения, в частности, к способу получения препарата из Artemisia glabella Kar. et Kir (полыни гладкой), обладающего радиосенсибилизирующим действием и может быть использовано в медицине. Цель достигается тем, что в качестве радиосенсибилизирующего средства используется производное сесквитерпенового лактона - гидрохлорид 1(10)b-эпокси-13-диметиламино-5,7a,6,11b(Н)-гвай-3(4)-ен-6,12-олид (1), синтезированный из 1(10)b-эпокси-5,7a,6b(Н)-гвай-3(4),11(13)-диен-6,12-олида (2), выделенного из полыни гладкой Artemisia glabella Kar. et Kir. с формулой


Технический результат заявляемого способа заключается в предварительном извлечении эфирного масла из Artemisia glabella Kar. et Kir. (полыни гладкой) при температуре 75°С, давлении - 0,6 кгс/см2, времени перегонки с водяным паром - 3 ч, с последующей экстракцией растительного сырья жидким диоксидом углерода (СО2) при давлении 150 ± 2 бар, температуре 60°С ± 0,5, времени экстракции - 3 ч, извлечением целевого вещества методом колоночной хроматографии при элюировании толуолом, с дальнейшей перекристаллизацией, аминированием и гидрохлорированием, с получением диметиламинопроизводного и с последующей перекристаллизацией из смеси спирт:этилацетат = 1:3 и лиофильной сушкой конечного продукта (субстанция) при температуре +65°С, продолжительности сушки 24 ч, конечной температурой субстанции +60°С. Результаты клинических испытаний гидрохлорида 1(10)b-эпокси-13-диметиламино-5,7a,6,11b(Н)-гвай-3(4)-ен-6,12-олида показали, что заявляемый препарат не имеет побочных эффектов, хорошо переносится больными, не усиливает повреждающее действие лучевой терапии на нормальные ткани, обладает радиосенсибилизирующим действием, достоверно увеличивая частоту объективных регрессий опухоли и частоту выраженного лечебного патоморфоза (III-IV степени) как в первичной опухоли, так и в метастатически измененных лимфоузлах. Заявляемый препарат рекомендуется использовать в качестве сенсибилизирующего средства при лучевой и химиолучевой терапии злокачественных опухолей.


наверх