Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008410 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200500042

(22)

2003.06.20

(51)

C07D 495/04 (2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)
A61P 37/00
(2006.01)

(31)

0214268.5

(32)

2002.06.20

(33)

GB

(43)

2005.08.25

(86)

PCT/GB2003/002667

(87)

WO 2004/000846 2003.12.31

(71)(73)

СЕЛЛТЕК Р & Д ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Брукингз Дэниел Кристофер, Дэйвис Джереми Мартин, Лэнгхэм Бэрри Джон (GB)

(74)

Дементьев В.Н. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

(57) 1. Соединение общей формулы (1)


где пунктирная линия, соединяющая А и C(Ra), представляет собой связь и А означает группу -C(Rb);

Ra и Rb, каждый независимо, обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу;

R обозначает атом водорода или линейную или разветвлённую C1-6алкильную группу;

X обозначает -S- атом;

Y обозначает -СН= или -C(R10);

R10 обозначает -CN или -CONH2;

n равно 0 или 1;

Alk1 обозначает C1-6алкиленовую цепь;

L1 обозначает ковалентную связь;

Су1 обозначает атом водорода или возможно замещённый С3-7циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пирролил, оксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидинил, триазинил или индолил;

Аr обозначает возможно замещённые фенил, фурил, тиенил, пирролил, оксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидинил или триазинил, причем возможные заместители Су1 и Аr выбраны из галогена, C1-6алкила, галоC1-6алкила, C1-6алкокси, галоC1-6алкокси, циано(-CN), -СО2СН3, -СО2С(СН3)3, нитро(-NO2), амино
(-NH2), -NHCH3, -N(CH3)2, -C(O)CH3 и -NHCOCH3;

и его соли, сольваты, гидраты и N-окиси.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R обозначает атом водорода.

3. Соединение по п.1 или 2, отличающееся тем, что Ra обозначает атом водорода.

4. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что Rb обозначает атом водорода.

5. Соединение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что n равен 1 и Аlk1 обозначает -СН2- или
-СН2СН2-.

6. Соединение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что n равен 0.

7. Соединение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что Су1 обозначает возможно замещённую
С3-7циклоалкильную группу.

8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что Су1 обозначает циклопропильную группу.

9. Соединение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что Су1 обозначает возможно замещённую фенильную группу.

10. Соединение по п.9, отличающееся тем, что Су1 обозначает фенильную группу.

11. Соединение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что Су1 обозначает возможно замещённый фурил, тиенил, пирролил, оксазолил, тиазолил, пиридил, пиримидинил, триазолил или индолил.

12. Соединение по п.11, отличающееся тем, что Су1 обозначает тиенил, пиридил или индолил.

13. Соединение по любому из предшествующих пунктов, отличающееся тем, что Аr обозначает возможно замещённый фенил.

14. Соединение по любому из пп.1-13, отличающееся тем, что Y обозначает -C(R10), где R10 обозначает
-CONH2.

15. Соединение по п.13, отличающееся тем, что Аr обозначает 3-метилфенил.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-13 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, эксципиентами или разбавителями.

17. 3-[(3-Метилфенил)амино]-6-оксо-7-фенил-6,7-дигидротиено[2,3-b]пиридин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.17 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями, эксципиентами или разбавителями.

19. Применение соединения по п.17 для изготовления средств для лечения ревматоидных артритов.


наверх