Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008384 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200500091

(22)

2003.06.27

(51)

A61K 31/403 (2006.01)
A61P 9/12
(2006.01)
C07D 209/88
(2006.01)
C07D 263/20
(2006.01)

(31)

60/392,175

(32)

2002.06.27

(33)

US

(43)

2005.10.27

(86)

PCT/US2003/020408

(87)

WO 2004/002419 2004.01.08

(71)(73)

Эс Би ФАРМКО ПУЭРТО РИКО ИНК. (PR)

(72)

Брук Кристофер С., Чен Вей, Делль'Орсо Филип К., Катринчич Ли М., Лоувет Энн Мари, Ох Чоон К., Сперрс Пол Дж., Вернер Кристофер (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ФОСФАТНЫЕ СОЛИ КАРВЕДИЛОЛА, ИХ СОЛЬВАТЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ, ЗАСТОЙНОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ ИЛИ СТЕНОКАРДИИ

(57) 1. Соединение, которое является полугидратом дигидрофосфата карведилола.

2. Соединение по п.1, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета), показанные на фиг. 1.

3. Соединение по п.2, имеющее характеристические пики от 0° 2-тета (2q) до 35° 2-тета (2q) при 7,0±0,2 (2q), 11,4±0,2 (2q), 15,9±0,2 (2q), 18,8±0,2 (2q), 20,6±0,2 (2q), 22,8±0,2 (2q) и 25,4±0,2 (2q).

4. Соединение по п.1, имеющее инфракрасный спектр, который содержит характеристические полосы поглощения, выраженные в волновых числах, показанные на фиг. 6.

5. Соединение по п.1, имеющее спектр комбинационного рассеяния (Рамана), который содержит характеристические пики, показанные на фиг. 3.

6. Соединение, которое является дигидратом дигидрофосфата карведилола.

7. Соединение по п.6, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета (2q)), показанные на фиг. 9 (форма II).

8. Соединение по п.7, имеющее характеристические пики от 0° 2-тета (2q) до 35° 2-тета (2q) при 6,5±0,2 (2q), 7,1±0,2 (2q), 13,5±0,2 (2q), 14,0±0,2 (2q), 17,8±0,2 (2q), 18,9±0,2 (2q) и 21,0±0,2 (2q) (форма II).

9. Соединение по п.6, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета (2q)), показанные на фиг. 25 (форма IV).

10. Соединение по п.9, имеющее характеристические пики от 0° 2-тета (2q) до 35° 2-тета (2q) при 6,4±0,2 (2q), 9,6±0,2 (2q), 16,0±0,2 (2q), 18,4±0,2 (2q), 20,7±0,2 (2q) и 24,5±0,2 (2q).

11. Соединение, которое является сольватом метанола и дигидрофосфата карведилола.

12. Соединение по п.11, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета (2q)), показанные на фиг. 24.

13. Соединение по п.12, имеющее характеристические пики от 0° 2-тета (2q) до 35° 2-тета (2q) при 6,9±0,2 (2q), 7,2±0,2 (2q), 13,5±0,2 (2q), 14,1±0,2 (2q), 17,8±0,2 (2q) и 34,0±0,2 (2q).

14. Соединение, которое является дигидрофосфатом карведилола.

15. Соединение по п.14, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета (2q)), показанные на фиг. 28.

16. Соединение по п.15, имеющее характеристические пики от 0° 2-тета (2q) до 35° 2-тета (2q) при 13,2±0,2 (2q), 15,8±0,2 (2q), 16,3±0,2 (2q), 21,2±0,2 (2q), 23,7±0,2 (2q) и 26,0±0,2 (2q).

17. Соединение, которое является гидрофосфатом карведилола.

18. Соединение по п.17, имеющее рентгенограмму, которая содержит характеристические пики (в градусах два-тета (2q)), показанные на фиг. 29.

19. Соединение по п.18, имеющее характеристические пики от 0° 2-тета (2q) до 35° 2-тета (2q) при 5,5±0,2 (2q), 12,3±0,2 (2q), 15,3±0,2 (2q), 19,5±0,2 (2q), 21,6±0,2 (2q) и 24,9±0,2 (2q).

20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.6 и фармацевтически приемлемый носитель.

22. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.14 и фармацевтически приемлемый носитель.

23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.17 и фармацевтически приемлемый носитель.

24. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1.

25. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.6.

26. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.14.

27. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.17.

28. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.20.

29. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.21.

30. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.22.

31. Способ лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии, который включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по п.23.


наверх