Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008381 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200501496

(22)

2000.06.22

(51)

A61K 31/5375 (2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31)

60/141,968; 60/144,131; 60/158,256; 60/170,381

(32)

1999.07.01; 1999.07.16; 1999.10.06; 1999.12.13

(33)

US

(43)

2006.06.30

(62)

200400589; 2000.06.22

(71)(73)

ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ (US)

(72)

Вонг Эрик Х.Ф., Ахмед Саеедуддин, Маршалл Роберт Клайд, МакАртур Роберт, Тэйлор Дункан П., Бирджерсон Ларс, Сетера Паскаль (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НОРЭПИНЕФРИНА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Применение оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, указанное соединение по существу свободно от (R,R)-ребоксетина для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из регулируемого расстройства, нервной анорексии, апатии, нервной булимии, дистимического расстройства, расстройства дыхания, интоксикации, мании, обсессивно-компульсивных расстройств и связанных с ними спектральных расстройств, специфического поведенческого расстройства и тиков.

2. Применение по п.1, где (S,S)-ребоксетин вводят в количестве от 0,1 до 10 мг/день.

3. Применение по п.2, где (S,S)-ребоксетин вводят в количестве от 0,5 до 8 мг/день, например, от 0,5 до 5 мг/день, от 0,5 до 2,5 мг/день.

4. Применение по любому из предшествующих пунктов, где фармацевтически приемлемой солью (S,S)-ребоксетина является метансульфонат.

5. Применение по любому из предшествующих пунктов, где оптически чистый (S,S)-ребоксетин или его фармацевтически приемлемая соль включает по меньшей мере 90 вес.% (S,S)-ребоксетина и менее 10 вес.% (R,R)-ребоксетина в расчете на общий вес присутствующих (S,S)- и (R,R)-ребоксетина.

6. Применение по п.5, где оптически чистый (S,S)-ребоксетин или его фармацевтически приемлемая соль включает по меньшей мере 97 вес.% (S,S)-ребоксетина и менее 3 вес.% (R,R)-ребоксетина в расчете на общий вес присутствующих (S,S)- и (R,R)-ребоксетина.

7. Применение по п.6, где оптически чистый (S,S)-ребоксетин или его фармацевтически приемлемая соль включает по меньшей мере 99 вес.% (S,S)-ребоксетина и менее 1 вес.% (R,R)-ребоксетина в расчете на общий вес присутствующих (S,S)- и (R,R)-ребоксетина.

8. Применение по любому из пп.1-7, где регулируемое расстройство включает депрессивное настроение, тревогу, смешанные тревогу и депрессивное настроение, поведенческое нарушение, или смешанное нарушение поведения или настроения.

9. Применение по любому из пп.1-7, где расстройство, связанное с интоксикацией, включает хронический алкоголизм.

10. Применение по любому из пп.1-7, где тики включают болезнь Туретта.

11. Способ лечения или профилактики заболевания, выбранного из регулируемого расстройства, нервной анорексии, апатии, нервной булимии, дистимического расстройства, расстройства дыхания, интоксикации, мании, обсессивно-компульсивных расстройств и связанных спектральных расстройств, специфического поведенческого расстройства и тиков у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества оптически чистого (S,S)-ребоксетина или его фармацевтически приемлемой соли, причем указанное соединение, по существу, свободно от (R,R)-ребоксетина.

12. Способ по п.11, в котором (S,S)-ребоксетин вводят в количестве от 0,1 до 10 мг/день.

13. Способ по п.12, в котором (S,S)-ребоксетин вводят в количестве от 0,5 до 8 мг/день, например, от 0,5 до 5 мг/день, от 0,5 до 2,5 мг/день.

14. Способ по любому из пп.11-13, в котором фармацевтически приемлемой солью (S,S)-ребоксетина является метансульфонат.

15. Способ по любому из пп.11-14, в котором оптически чистый (S,S)-ребоксетин или его фармацевтически приемлемая соль включает по меньшей мере 90 вес.% (S,S)-ребоксетина и менее 10 вес.% (R,R)-ребоксетина в расчете на общий вес присутствующих (S,S)- и (R,R)-ребоксетина.

16. Способ по п.15, в котором оптически чистый (S,S)-ребоксетин или его фармацевтически приемлемая соль включает по меньшей мере 97 вес.% (S,S)-ребоксетина и менее 3 вес.% (R,R)-ребоксетина в расчете на общий вес присутствующих (S,S)- и (R,R)-ребоксетина.

17. Способ по п.16, в котором оптически чистый (S,S)-ребоксетин или его фармацевтически приемлемая соль включает по меньшей мере 99 вес.% (S,S)-ребоксетина и менее 1 вес.% (R,R)-ребоксетина в расчете на общий вес присутствующих (S,S)- и (R,R)-ребоксетина.

18. Способ по любому из пп.11-17, в котором регулируемое расстройство включает депрессивное настроение, тревогу, смешанную тревогу и депрессивное состояние, поведенческое нарушение, или смешанное нарушение поведения или настроения.

19. Способ по любому из пп.11-17, в котором интоксикация включает хронический алкоголизм.

20. Способ по любому из пп.11-17, в котором тик включает болезнь Туретта.


наверх