Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008302 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200401254

(22)

2002.09.30

(51)

A61K 31/7056 (2006.01)
A61K 31/4745
(2006.01)
A61K 31/282
(2006.01)
A61K 31/24
(2006.01)
A61K 31/704
(2006.01)
A61K 31/7048
(2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61K 45/00
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)
A61P 43/00
(2006.01)

(31)

2002-84677

(32)

2002.03.26

(33)

JP

(43)

2005.02.24

(86)

PCT/JP2002/010186

(87)

WO 2003/080077 2003.10.02

(71)(73)

БАНИУ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

(72)

Аракава Хирохару, Монден Йосиаки, Накацуру Йоко, Кодера Цутому (JP)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО ПРОИЗВОДНОГО ИНДОЛОПИРРОЛОКАРБАЗОЛА И ДРУГОГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО АГЕНТА

(57) 1. Комбинированный препарат для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении рака, содержащий два отдельных препарата:

препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I


где R1 представляет собой атом водорода;

R2 представляет собой группу формулы


G представляет собой группу формулы


где R5 представляет собой атом водорода, и R6 представляет собой гидроксил; и

X1 и X2 представляют собой гидроксил, присоединенный к индолопирролокарбазольному кольцу во 2-положении и в 10-положении соответственно,

или его фармацевтически приемлемую соль; и

препарат, содержащий в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем противоопухолевый агент, выбранный из группы, состоящей из 5-фторурацила, доксорубицина, этопозида, цисплатины, карбоплатины и камптотецина, или его фармацевтически приемлемая соль (где, если препарат содержит 5-фторурацил, он может также содержать лейковорин или может быть объединен с отдельным препаратом лейковорина).

2. Комбинированный препарат по п.1, где соединение общей формулы I, как определено в п.1, представляет собой соединение формулы IA


или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Комбинированный препарат по п.2, где один или оба из двух отдельных препаратов по п.1 представляет(ют) собой парентеральный(е) препарат(ы).

4. Комбинированный препарат по п.3, где один или оба из двух отдельных препаратов по п.1 представляет(ют) собой инъекцию или вливание.

5. Способ лечения рака, предусматривающий введение больному раком:

(а) терапевтически эффективного количества соединения общей формулы I


где R1 представляет собой атом водорода;

R2 представляет собой группу формулы


G представляет собой группу формулы


где R5 представляет собой атом водорода, и R6 представляет собой гидроксил; и

X1 и X2 представляют собой гидроксил, присоединенный к индолопирролокарбазольному кольцу во 2-положении и в 10-положении соответственно,

или его фармацевтически приемлемой соли; в комбинации с

(b) терапевтически эффективным количеством противоопухолевого агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила, доксорубицина, этопозида, цисплатины, карбоплатины и камптотецина, или его фармацевтически приемлемой соли (где, если соединение общей формулы I комбинировано с 5-фторурацилом, лейковорин может быть дополнительно комбинирован).

6. Способ по п.5, где соединение общей формулы I, как определено в п.5, представляет собой соединение формулы IA


7. Применение соединения общей формулы I


где R1 представляет собой атом водорода;

R2 представляет собой группу формулы


G представляет собой группу формулы


где R5 представляет собой атом водорода, и R6 представляет собой гидроксил; и

X1 и X2 представляют собой гидроксил, присоединенный к индолопирролокарбазольному кольцу во 2-положении и в 10-положении соответственно,

или его фармацевтически приемлемой соли; и

противоопухолевого агента, выбранного из группы, состоящей из 5-фторурацила, доксорубицина, этопозида, цисплатины, карбоплатины и камптотецина, или его фармацевтически приемлемой соли для производства препарата для лечения рака.

8. Применение по п.7, где соединение общей формулы I, как определено в п.7, представляет собой соединение формулы IA


или его фармацевтически приемлемую соль.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем соединение общей формулы I


где R1 представляет собой атом водорода;

R2 представляет собой группу формулы


G представляет собой группу формулы


где R5 представляет собой атом водорода, и R6 представляет собой гидроксил; и

X1 и X2 представляют собой гидроксил, присоединенный к индолопирролокарбазольному кольцу во 2-положении и в 10-положении соответственно,

или его фармацевтически приемлемую соль; и

противоопухолевый агент, выбранный из группы, состоящей из 5-фторурацила, доксорубицина, этопозида, цисплатины, карбоплатины и камптотецина, или его фармацевтически приемлемую соль (где, если указанный препарат содержит 5-фторурацил, он может также содержать лейковорин или может быть объединен с отдельным препаратом лейковорина).

10. Фармацевтическая композиция по п.9, где соединение общей формулы I, как определено в п.9, представляет собой соединение формулы IA


или его фармацевтически приемлемую соль.


наверх