Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008286 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200401071

(22)

2003.02.12

(51)

A61K 9/44 (2006.01)

(31)

0203296.9; 0203297.7; 0203298.5

(32)

2002.02.12

(33)

GB

(43)

2004.12.30

(86)

PCT/GB2003/000594

(87)

WO 2003/068195 2003.08.21

(71)(73)

ГЛЭКСО ГРУП ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Мартини Луиджи, Ре Винченцо, Ли Чи Леунг, Вилли Хелен Энн (GB)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ПЕРОРАЛЬНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

(57) 1. Пероральная лекарственная форма, включающая:

(i) эродирующее ядро, включающее фармацевтически активное слабое основание или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и один или более наполнителей, выбранных из группы, состоящей из разбавителей, связующих веществ, смазывающих веществ, агентов, способствующих разложению, веществ, придающих вкус, красителей, модификаторов высвобождения и/или солюбилизирующих агентов, таких как поверхностно-активные вещества, модификаторы рН и вещества, способствующие комплексообразованию; и

(ii) эродирующее при рН>4,5 покрытие, нанесенное на указанное ядро, при этом материал покрытия выбран из полиметакрилатных полимеров, совместно полученного фталатполивинилацетата, тримеллитатацетатцеллюлозы, шеллака, полимеров фталатгидроксипропилметилцеллюлозы и их сополимеров и их смесей, включающее одно или более отверстий, проходящих, по существу, полностью сквозь указанное покрытие, но не проникающих в указанное ядро и соединяющих среду использования с указанным ядром; при этом высвобождение фармацевтически активного слабого основания или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата из дозированной лекарственной формы происходит через указанное(ые) отверстие(я) посредством эрозии указанного эродирующего ядра и посредством эрозии указанного эродирующего покрытия при заранее определенных условиях рН.

2. Пероральная лекарственная форма по п.1, в которой эродирующее покрытие эродирует при рН от 4,5 до 8.

3. Пероральная лекарственная форма по п.2, в которой эродирующее покрытие эродирует при рН от 5 до 7.

4. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой эродирующее покрытие включает пластификаторы или агенты против слипания.

5. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой эродирующее покрытие имеет толщину от 0,05 до 0,5 мм.

6. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой размеры отверстия(й) находятся в пределах от 0,5 до 8 мм.

7. Пероральная лекарственная форма по п.6, в которой размеры отверстия(й) составляют 1, 2, 4 или 8 мм в диаметре.

8. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой отверстие(я) в эродирующем покрытии занимает(ют) приблизительно от 10 до 70% всей площади поверхности лекарственной формы.

9. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой эродирующее покрытие включает два отверстия.

10. Пероральная лекарственная форма по п.1, которая представляет собой таблетку, имеющую две основных противолежащих поверхности, каждая поверхность имеет одно отверстие, проходящее через покрытие.

11. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой эродирующее ядро является многослойным.

12. Пероральная лекарственная форма по п.11, в которой эродирующее ядро является двуслойным.

13. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой эродирующее ядро представляет собой преимущественно гидроксипропилметилцеллюлозу и лактозу.

14. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, которая включает защитное покрытие.

15. Пероральная лекарственная форма по п.14, в которой защитное покрытие является внутренним покрытием по отношению к эродирующему покрытию.

16. Пероральная лекарственная форма по любому из предшествующих пунктов, в которой фармацевтически приемлемое слабое основание выбрано из 1-(3-хлорфенил)-2-[(1,1-диметилэтил)амино-1-пропанона, 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил-4Н-карбазол-4-она, (3S-транс)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил))пиперидина, 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси]этил 1-валината, 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиа-
золидин-2,4-диона или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов.

17. Пероральная лекарственная форма по п.16, в которой фармацевтически приемлемое слабое основание представляет собой 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.

18. Пероральная лекарственная форма по п.17, которая включает от 2 до 12 мг 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.

19. Пероральная лекарственная форма по п.17 или 18, в которой 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-дион присутствует в форме его малеатной соли.

20. Пероральная лекарственная форма по п.16, в которой фармацевтически приемлемое слабое основание представляет собой валацикловир.

21. Пероральная лекарственная форма по п.1, в которой ядро включает 7,1% мас./мас. малеатной соли 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, 30,0% мас./мас. Гидроксипропил­метилцеллюлозы, 60,9% мас./мас. лактозы, 0,5% мас./мас. коллоидного диоксида кремния и 1,5% мас./мас. стеарата магния.

22. Пероральная лекарственная форма по п.1, в которой ядро включает 7,1% мас./мас. малеатной соли 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-пиридил)амино)этокси]бензил]тиазолидин-2,4-диона, 20,0% мас./мас. Гидроксипропил­метилцеллюлозы, 70,9% мас./мас. лактозы, 0,5% мас./мас. коллоидного диоксида кремния и 1,5% мас./мас. стеарата магния.

23. Способ доставки фармацевтически активного агента для лечения и/или профилактики нарушений у человека или млекопитающего, восприимчивого к лечению фармацевтически приемлемым слабым основанием, который включает введение пероральной дозированной лекарственной формы по п.1, содержащей фармацевтически активное слабое основание или его фармацевтически приемлемую соль или сольват человеку или млекопитающему, нуждающемуся в этом.


наверх