Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008284 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200200480

(22)

2000.10.02

(51)

A61K 31/47 (2006.01)
A61K 9/48
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31)

9925127.4

(32)

1999.10.22

(33)

GB

(43)

2002.10.31

(86)

PCT/EP2000/009647

(87)

WO 2001/030351 2001.05.03

(71)(73)

ФАРМАЦИЯ ИТАЛИЯ С.П.А. (IT)

(72)

Муджетти Лорена, Мартини Алессандро, Чивароли Паола, Джеймс Кристофер (IT)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ПЕРОРАЛЬНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СОЕДИНЕНИЙ

(57) 1. Фармацевтическая композиция, подходящая для перорального введения, включающая производное камптотецина, которое представляет собой СРТ-11, топотекана гидрохлорид, SN-22, SN-38, 9-амино-20(S)-камптотецин или 9-нитро-20(S)-камптотецин, от примерно 70 мас./мас.% до примерно 99,9 мас./мас.% от массы композиции фармацевтически приемлемой несущей матрицы, которая представляет собой полигликолизированный глицерид, имеющий значение гидрофильно-липофильного баланса от около 07 до около 14, и по крайней мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, выбранный из лецитина, фосфолипида, фармацевтически приемлемого масла, полиэтиленгликоля и насыщенного или ненасыщенного моно-, ди- или триглицерида.

2. Композиция по п.1, в которой производное камптотецина представляет собой СРТ-11.

3. Композиция по п.1, в которой полигликолизированный глицерид представляет собой Gelucire 44/14.

4. Композиция по любому из пп.1-3, в которой фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой лецитин.

5. Композиция по п.4, в которой лецитином является лецитин соевых бобов с содержанием фосфатидилхолина по меньшей мере 35%.

6. Композиция по любому из предшествующих пп.1-5, которая включает СРТ-11, Gelucire 44/14 и лецитин, который является лецитином соевых бобов с содержанием фосфатидилхолина по меньшей мере 35%.

7. Композиция по любому из пп.1-6, которая дополнительно включает диспергирующее средство, и/или солюбилизирующее средство, и/или поверхностно-активное вещество, и/или модификаторы вязкости, и/или средство, способствующее пероральному всасыванию, и/или средство, способствующее химической стабильности, такое как антиоксидант или хелатирующее средство.

8. Пероральный готовый препарат, который включает оболочку капсулы и в качестве содержимого композицию по любому из пп.1-7.

9. Пероральный готовый препарат по п.8 для применения в лечении рака у человека.

10. Применение производного камптотецина, которое представляет собой СРТ-11, топотекана гидрохлорид, SN-22, SN-38, 9-амино-20(S)-камптотецин или 9-нитро-20(S)-камптотецин примерно от 70 мас./мас.% до примерно 99,9 мас./мас.% от массы композиции полигликолизированного глицерида, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса от около 07 до около 14, и фармацевтически приемлемого наполнителя, выбранного из лецитина, фосфолипида, фармацевтически приемлемого масла, полиэтиленгликоля и насыщенного или ненасыщенного моно-, ди- или триглицерида, в производстве лекарственного средства для перорального введения при лечении опухолей.

11. Применение лецитина, фосфолипида, фармацевтически приемлемого масла, полиэтиленгликоля или насыщенного или ненасыщенного моно-, ди- или триглицерида в качестве наполнителя в фармацевтической композиции, которая включает примерно от 70 мас./мас.% до примерно 99,9 мас./мас.% от массы композиции полигликолизированного глицерида, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса от около 07 до около 14, и производное камптотецина, которое представляет собой СРТ-11, топотекана гидрохлорид, SN-22, SN-38, 9-амино-20(S)-камптотецин или 9-нитро-20(S)-камптотецин.

12. Применение лецитина в качестве наполнителя в фармацевтической композиции, которая включает полигликолизированный глицерид, имеющий значение гидрофильно-липофильного баланса от около 07 до около 14, и производное камптотецина, которое представляет собой СРТ-11, топотекана гидрохлорид, SN-22, SN-38, 9-амино-20(S)-камптотецин или 9-нитро-20(S)-камптотецин.

13. Применение лецитина, который является лецитином соевых бобов с содержанием фосфатидилхолина по меньшей мере 35% в качестве наполнителя в фармацевтической композиции, которая включает Gelucire 44/14 и СРТ-11.

14. Способ получения фармацевтической композиции по п.1, который включает добавление эффективного количества одного или нескольких указанных фармацевтически приемлемых наполнителей к раствору или дисперсии производного камптотецина в полигликолизированном глицериде, имеющем значение гидрофильно-липофильного баланса от около 07 до около 14.

15. Способ получения фармацевтической композиции по п.1, который включает растворение или диспергирование производного камптотецина в расплавленной гомогенной смеси полигликолизированного глицерида, имеющего значение гидрофильно-липофильного баланса от около 07 до около 14, и одного или нескольких указанных фармацевтически приемлемых наполнителей.

16. Композиция по п.1, которая дополнительно включает одно или несколько дополнительных активных лекарственных веществ, включая, например, противоопухолевые антибиотики, такие как, например, антрациклины; ингибиторы тимидилатсинтазы, включая, например, капецитабин; ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста; средства против микротрубочек, включая, например, таксаны, включающие, например, паклитаксел и доцетаксел, и алкалоиды барвинка; ингибиторы ангиогенеза, включая, например, талидомид, SU 5416 и SU 6668; химиочувствительные агенты; ингибиторы циклоксигеназы-2 (СОХ-2), включая например, целекоксиб, валдекоксиб, парекоксиб и рофекоксиб; ингибиторы ароматазы; алкилирующие средства, включая, например, эстрамустина фосфат; антиметаболиты; гормональные средства, включая, например, тамоксифен; платиновые аналоги, включая, например, цисплатин, карбоплатин и оксалиплатин; октреотид; глутамин и лейковорин.


наверх