Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008244 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200401465

(22)

2003.04.24

(51)

C08G 63/06 (2006.01)
C08G 63/08
(2006.01)
C08G 63/91
(2006.01)
C08G 63/58
(2006.01)
C08G 63/48
(2006.01)
C08G 65/08
(2006.01)
C08G 63/64
(2006.01)
C08L 69/00
(2006.01)
A61K 47/10
(2006.01)
A61K 47/34
(2006.01)

(31)

60/377,901

(32)

2002.05.03

(33)

US

(43)

2005.04.28

(86)

PCT/EP2003/004368

(87)

WO 2003/093344 2003.11.13

(71)(73)

ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА Н.В. (BE)

(72)

Ариэн Альбертина Мария Эдуарда, Брюстер Маркус Эли (BE), Натан Аруна, Розенблатт Джоэль (US), Уль-Уали Луиза Мирьям, Преа Вероник (BE)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ПОЛИМЕРНЫЕ МИКРОЭМУЛЬСИИ

(57) 1. Диблок-сополимер, описываемый формулой А-В, где полимерный блок А представляет собой линейный фармацевтически приемлемый гидрофильный полимер с молекулярной массой <1000, а

полимерный блок В представляет собой полимер, содержащий звенья по меньшей мере двух различных мономеров, выбираемых из гликолевой кислоты, пропиолактона, g-бутиролактона, d-валеролактона, g-валеролактона, e-капролактона, триметиленкарбоната, п-диоксанона, тетраметиленкарбоната, e-лактона, 1,5-диоксепан-2-она, отличающийся тем, что диблок-сополимер является жидкостью при температуре ниже 50°С.

2. Диблок-сополимер по п.1, где полимерный блок В представляет собой полимер, содержащий звенья мономеров, выбираемых из гликолевой кислоты, пропиолактона, g-бутиролактона, d-валеролактона, e-капролактона, триметиленкарбоната, п-диоксанона, тетраметиленкарбоната, e-лактона, 1,5-диоксепан-2-она или их смесей.

3. Диблок-сополимер по п.1, где полимерный блок В представляет собой полимер, содержащий звенья мономера триметиленкарбоната и звенья мономеров, выбираемых из гликолевой кислоты, пропиолактона, g-бутиролактона, d-валеролактона, g-валеролактона, e-капролактона, п-диоксанона, тетраметиленкарбоната, e-лактона, 1,5-диоксепан-2-она или их смесей.

4. Диблок-сополимер по п.3, где полимерный блок В представляет собой полимер, содержащий звенья мономера триметиленкарбоната и звенья мономеров, выбираемых из гликолевой кислоты, пропиолактона, g-бутиролактона, d-валеролактона, e-капролактона, п-диоксанона, тетраметиленкарбоната, e-лактона, 1,5-диоксепан-2-она или их смесей.

5. Диблок-сополимер по п.1, где полимерный блок В представляет собой полимер, содержащий звенья мономеров, выбираемых из пропиолактона, g-бутиролактона, d-валеролактона, g-валеролактона, e-капролактона, триметиленкарбоната, п-диоксанона, тетраметиленкарбоната, e-лактона, 1,5-диоксепан-2-она.

6. Диблок-сополимер по п.5, где полимерный блок В содержит звенья двух различных мономеров, выбираемых из пропиолактона, g-бутиролактона, d-валеролактона, g-валеролактона, e-капролактона, триметиленкарбоната, п-диоксанона, тетраметиленкарбоната, e-лактона, 1,5-диоксепан-2-она.

7. Диблок-сополимер по п.6, где полимерный блок В содержит звенья мономеров, выбираемых из e-капролактона и триметиленкарбоната.

8. Диблок-сополимер, описываемый формулой А-В, где полимерный блок А представляет собой линейный фармацевтически приемлемый гидрофильный полимер с молекулярной массой <1000, а полимерный блок В представляет собой полимер, содержащий звенья мономера триметиленкарбоната и звенья мономера(-ов), выбираемых из гликолевой кислоты, пропиолактона, g-бутиролактона, d-валеролактона, g-валеролактона, e-капролактона, триметиленкарбоната, п-диоксанона, тетраметиленкарбоната, e-лактона, 1,5-диоксепан-2-она, отличающийся тем, что диблок-сополимер является жидкостью при температуре ниже 50°С.

9. Диблок-сополимер по любому из пп.1-8, где полимерный блок А представляет собой поли(C1-20 алкиленоксид) или его производное.

10. Диблок-сополимер по п.9, где поли(C1-20 алкиленоксид) или его производное представляют собой поли(этиленгликоль) или его производное, в особенности поли(этиленгликоль)монометиловый эфир.

11. Диблок-сополимер по п.10, где поли(этиленгликоль) или его производное имеют молекулярную массу в диапазоне от >350 до £750.

12. Диблок-сополимер по п.11, где поли(этиленгликоль) или его производное имеют молекулярную массу, равную 750.

13. Диблок-сополимер по любому из пп.1-12, имеющий молекулярную массу в диапазоне от 2000 до 10000.

14. Диблок-сополимер по п.13, имеющий молекулярную массу в диапазоне от 2000 до 8000.

15. Диблок-сополимер по п.14, имеющий молекулярную массу в диапазоне от 2500 до 7000.

16. Диблок-сополимер по любому из пп.1-15, являющийся жидкостью при комнатной температуре или при 37°С.

17. Композиция, содержащая активный ингредиент и один или несколько диблок-сополимеров, описываемых формулой А-В, по любому из пп.1-16, отличающаяся тем, что композиция является жидкостью при температуре ниже 50°С.

18. Композиция по п.17, где композиция является неводной.

19. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая терапевтически эффективное количество композиции по п.17 или 18.

20. Фармацевтическая лекарственная форма по п.19, отличающаяся тем, что лекарственная форма пригодна для перорального введения.

21. Фармацевтическая лекарственная форма по п.19, отличающаяся тем, что лекарственная форма пригодна для парентерального введения.

22. Фармацевтическая лекарственная форма по любому из пп.19-21, где лекарственной формой является водный раствор.

23. Способ получения водного раствора, содержащего активный ингредиент и один или несколько диблок-сополимеров, описываемых формулой А-В, по любому из пп.1-16, отличающийся смешиванием активного ингредиента с одним или несколькими жидкими сополимерами, то есть при температуре ниже 50°С, с последующим добавлением воды при перемешивании.

24. Способ получения водного раствора, содержащего активный ингредиент и один или несколько диблок-сополимеров, описываемых формулой А-В, по любому из пп.1-16, отличающийся

a) смешиванием одного либо нескольких сополимеров с водой при температуре ниже 50°С,

с последующим

b) добавлением активного ингредиента к водному полимерному раствору, полученному в а), при перемешивании.

25. Применение композиции по п.17 или 18 для получения фармацевтической лекарственной формы для перорального введения требующему лечения животному, являющемуся человеком или не являющемуся человеком.

26. Применение композиции по п.17 или 18 для получения фармацевтической лекарственной формы для парентерального введения требующему лечения животному, являющемуся человеком или не являющемуся человеком.

27. Фармацевтическая упаковка, подходящая для коммерческой продажи, включающая контейнер, фармацевтическую лекарственную форму по любому из пп.19-22 и относящиеся к упомянутой упаковке письменные материалы.


наверх