Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008242 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200100870

(22)

2000.12.06

(51)

A61K 31/42 (2006.01)
A61K 9/20
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31)

60/169,856

(32)

1999.12.08

(33)

US

(43)

2002.04.25

(86)

PCT/US2000/032434

(87)

WO 2001/041760 2001.06.14

(71)(73)

ФАРМАЦИЯ КОРПОРЕЙШН (US)

(72)

Карарли Тугрул Т., Контни Марк Дж., Десай Субхаш, Хейджман Майкл Дж., Хаскелл Ройал Дж. (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ИНГИБИТОРА ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 С БЫСТРО НАСТУПАЮЩИМ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

(57) 1. Фармацевтическая композиция, включающая одну или более орально доставляемых единичных доз лекарственных средств, каждая из которых включает селективное ингибирующее циклооксигеназу-2 лекарственное средство формулы VI


где R3 представляет собой метил или аминогруппу,

R4 представляет собой водород, или С1-4алкил, или алкоксигруппу,

X представляет собой N или CR5, где R5 представляет собой водород или галоген и

где Y или Z представляют собой независимо атом углерода или азота, определяя смежные атомы 5- или 6-членного цикла, который является незамещенным или замещенным оксо-, галоген-, метил- или галоидметилгруппами по одному или более положениям,

в терапевтически эффективном количестве, где лекарственное средство представлено в твердых частицах, имеющих среднемассовый размер частиц от приблизительно 500 до приблизительно 900 нм.

2. Композиция по п.1, где единичные дозы лекарственного средства представлены в форме дискретных твердых изделий.

3. Композиция по п.2, где твердые изделия являются таблетками или капсулами.

4. Композиция по п.1 в форме гомогенной текучей массы, от которой единичные дозы лекарственного средства отделяются мерным путем.

5. Композиция по п.4, где гомогенной текучей массой является жидкая суспензия.

6. Композиция по п.1, где 5- или 6-членный цикл выбирают из группы, состоящей из циклов циклопентенона, фуранона, метилпиразола, изоксазола и пиридина, замещенных по одному или более положениям.

7. Композиция по любому из пп.1-5, где селективное ингибирующее циклооксигеназу-2 лекарственное средство выбирают из группы, состоящей из целекоксиба, деракоксиба, вальдекоксиба, рофекоксиба и 5-хлор-3-(4-метилсульфонил)фенил-2-(2-метил-5-пиридинил)пиридина.

8. Композиция по п.7, где селективным ингибирующим циклооксигеназу-2 лекарственным средством является целекоксиб.

9. Композиция по п.8, включающая от приблизительно 10 до приблизительно 1000 мг целекоксиба в каждой единичной дозе.

10. Способ лечения заболевания, которое является воспалением, болью или лихорадочным состоянием, включающий пероральное введение однй или более единичных доз композиции по любому из пп.1-9 от 1 до примерно 6 раз в день.

11. Способ по п.10, где заболевание представляет собой острую боль.


наверх