Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008224 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200300999

(22)

2002.03.13

(51)

A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/22
(2006.01)
A61K 9/24
(2006.01)
A61K 9/26
(2006.01)
A61K 9/28
(2006.01)
A61K 9/32
(2006.01)
A61K 9/34
(2006.01)
A61K 9/36
(2006.01)

(31)

60/275,382

(32)

2001.03.13

(33)

US

(43)

2004.02.26

(86)

PCT/US2002/007936

(87)

WO 2002/072034 2002.09.19

(71)(73)

ПЕНВЕСТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ КО. (US)

(72)

Баикхвал Ананд Р., Вудкок Пол, Хиггинз Реймонд, Кобб Жаклин (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ХРОНОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ДОЗИРОВАННЫЕ ФОРМЫ

(57) 1. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения, содержащая ядро, содержащее терапевтически эффективное количество лекарственного средства, и материал отсроченного высвобождения, нанесенный прессованием на указанное ядро, причем указанный материал отсроченного высвобождения содержит гетерополисахаридную смолу и гомополисахаридную смолу, причем указанное нанесенное прессованием покрытие задерживает высвобождение указанного лекарственного средства из указанной дозированной формы на период времени от приблизительно 2 до приблизительно 18 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

2. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанные гетерополисахаридная смола и гомополисахаридная смола агломерированы с сахаридным материалом перед нанесением их прессованием на указанное ядро.

3. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, которая задерживает высвобождение указанного лекарственного средства по меньшей мере до 4 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

4. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанная гетерополисахаридная смола является ксантановой камедью и указанная гомополисахаридная смола является камедью рожкового дерева.

5. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанный материал отсроченного высвобождения дополнительно содержит ионизируемый усиливающий прочность геля агент, выбранный из группы, состоящей из сульфата кальция, хлорида натрия, сульфата калия, карбоната натрия, хлорида лития, трикалийфосфата, бората натрия, бромида калия, фторида калия, бикарбоната натрия, хлорида кальция, хлорида магния, цитрата натрия, ацетата натрия, лактата кальция, сульфата магния, фторида натрия и их смесей.

6. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.5, где указанным ионизируемым усиливающим прочность геля агентом является сульфат кальция.

7. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанный материал отсроченного высвобождения дополнительно содержит поверхностно-активное вещество, выбранное из группы, состоящей из анионогенных поверхностно-активных веществ, катионогенных поверхностно-активных веществ, амфотерных (амфипатических/амфофильных) поверхностно-активных веществ и неионогенных поверхностно-активных веществ.

8. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанный материал отсроченного высвобождения дополнительно содержит гидрофобный материал.

9. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.8, где указанный гидрофобный материал выбран из группы, состоящей из алкилцеллюлозы, сополимера эфиров акриловой и метакриловой кислот, восков, шеллака, зеина, гидрогенизированного растительного масла и их смесей, в количестве, эффективном для замедления гидратации указанного гелеобразующего агента при подвергании действию окружающей жидкости.

10. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.9, где указанный гидрофобный материал содержит этилцеллюлозу.

11. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.2, где указанный сахарид выбран из группы, состоящей из сахарозы, декстрозы, лактозы, фруктозы, маннита и их смесей.

12. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанное ядро дополнительно содержит от приблизительно 5 до приблизительно 20 вес.% дезинтегрирующего агента.

13. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.12, где указанный дезинтегрирующий агент является сверхдезинтегрирующим агентом.

14. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.12, где указанный дезинтегрирующий агент выбран из группы, состоящей из крахмала, veegum, кросповидона, целлюлозы, каолина, микрокристаллической целлюлозы, сшитого поливинилпирролидона и их смесей.

15. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.13, где указанный сверхдезинтегрирующий агент выбран из группы, состоящей из натрий-кроскармелозы, кросповидона, сшитой карбоксиметилцеллюлозы, гликолята натрий-крахмала и их смесей.

16. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанное ядро дополнительно содержит инертный разбавитель, выбранный из группы, состоящей из сахарозы, декстрозы, лактозы, микрокристаллической целлюлозы, фруктозы, ксилита, сорбита, маннита, крахмалов и их смесей.

17. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанное ядро является ядром немедленного высвобождения.

18. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.1, где указанное ядро дополнительно содержит носитель пролонгированного высвобождения.

19. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения, содержащая ядро, содержащее терапевтически эффективное количество лекарственного средства, и агломерированный материал отсроченного высвобождения, нанесенный прессованием на указанное ядро, причем указанный агломерированный материал отсроченного высвобождения содержит гетерополисахаридную смолу и гомополисахаридную смолу вместе с фармацевтически приемлемым наполнителем, причем указанное нанесенное прессованием покрытие задерживает высвобождение указанного лекарственного средства из указанной дозированной формы на период времени от приблизительно 2 до приблизительно 18 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

20. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.19, где указанная гетерополисахаридная смола находится в количестве от приблизительно 20 до приблизительно 80% материала отсроченного высвобождения, а указанная гомополисахаридная смола находится в количестве от приблизительно 80 до приблизительно 20% материала отсроченного высвобождения.

21. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.20, где указанной гетерополисахаридной смолой является ксантановая камедь, а указанной гомополисахаридной смолой является камедь рожкового дерева.

22. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.20, где указанное ядро дополнительно содержит эффективное количество дезинтегрирующего агента.

23. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения, содержащая ядро, содержащее терапевтически эффективное количество лекарственного средства и эффективное количество дезинтегрирующего агента, и агломерированный материал отсроченного высвобождения, нанесенный прессованием на указанное ядро, причем указанный агломерированный материал отсроченного высвобождения состоит, по существу, из гетерополисахаридной смолы и гомополисахаридной смолы и одного или нескольких необязательных фармацевтических наполнителей, причем указанное нанесенное прессованием покрытие задерживает высвобождение указанного лекарственного средства из указанной дозированной формы на период времени от приблизительно 2 до приблизительно 18 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

24. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.23, где указанное ядро содержит от приблизительно 5 до приблизительно 20 вес.% дезинтегрирующего агента.

25. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.24, где указанный дезинтегрирующий агент выбран из группы, состоящей из крахмала, veegum, кросповидона, целлюлозы, каолина, микрокристаллической целлюлозы, сшитого поливинилпирролидона и их смесей.

26. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.24, где указанный дезинтегрирующий агент выбран из группы, состоящей из натрийкроскармелозы, кросповидона, сшитой карбоксиметилцеллюлозы, гликолята натрий-крахмала и их смесей.

27. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.23, которая задерживает высвобождение указанного лекарственного средства по меньшей мере до приблизительно 4 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

28. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.23, где указанная гетерополисахаридная смола является ксантановой камедью и указанная гомополисахаридная смола является камедью рожкового дерева.

29. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения, содержащая ядро, содержащее терапевтически эффективное количество лекарственного средства и дезинтегрирующего агента, и материал отсроченного высвобождения, нанесенный прессованием на указанное ядро, причем указанный материал отсроченного высвобождения содержит гетерополисахаридную смолу и гомополисахаридную смолу, причем указанное нанесенное прессованием покрытие задерживает высвобождение указанного лекарственного средства из указанной дозированной формы на период времени от приблизительно 2 до приблизительно 18 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора, причем указанный дезинтегрирующий агент включен в указанное ядро в эффективном количестве, чтобы вызвать высвобождение по меньшей мере приблизительно 50% указанного лекарственного средства в указанный водный раствор в течение по меньшей мере одного часа после указанного периода времени.

30. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.29, где указанный дезинтегрирующий агент составляет от приблизительно 5 до приблизительно 20 вес.% указанного ядра.

31. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.29, где указанный дезинтегрирующий агент составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 5 вес.% указанной пероральной твердой дозированной формы.

32. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.29, где указанный дезинтегрирующий агент является сверхдезинтегрирующим агентом.

33. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.32, где указанный сверхдезинтегрирующий агент выбран из группы, состоящей из натрийкроскармелозы, кросповидона, сшитой карбоксиметилцеллюлозы, гликолята натрий-крахмала и их смесей.

34. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.29, где указанная гетерополисахаридная смола является ксантановой камедью и указанная гомополисахаридная смола является камедью рожкового дерева.

35. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.34, где указанная ксантановая камедь и указанная камедь рожкового дерева агломерированы с сахаридным материалом перед нанесением прессованием покрытия на указанное ядро.

36. Пероральная твердая таблетка отсроченного высвобождения, содержащая ядро таблетки, содержащее терапевтически эффективное количество лекарственного средства, и материал отсроченного высвобождения, нанесенный прессованием на указанное ядро, причем указанный материал отсроченного высвобождения содержит гетерополисахаридную смолу и гомополисахаридную смолу, причем указанные смолы составляют от приблизительно 6,5 до приблизительно 8 вес.% таблетки, причем указанное покрытие задерживает высвобождение указанного лекарственного средства из указанной дозированной формы на период времени от приблизительно 2 до приблизительно 18 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

37. Пероральная твердая таблетка отсроченного высвобождения по п.36, где указанное ядро таблетки содержит от приблизительно 5 до приблизительно 20% сверхдезинтегрирующего агента.

38. Хронотерапевтическая пероральная твердая форма отсроченного высвобождения низкой дозы лекарственного средства, содержащая ядро, содержащее от приблизительно 0,01 до приблизительно 40 мг лекарственного средства вместе с необязательными фармацевтически приемлемыми наполнителями, и материал отсроченного высвобождения, нанесенный прессованием на указанное ядро, причем указанный материал отсроченного высвобождения содержит гетерополисахаридную смолу и гомополисахаридную смолу, причем указанное нанесенное прессованием покрытие составляет от приблизительно 75 до приблизительно 94 вес.% этой пероральной твердой дозированной формы, и отношение этого ядра к смоле в указанном нанесенном прессованием покрытии равно от приблизительно 1:0,37 до приблизительно 1:5 по весу, причем указанное нанесенное прессованием покрытие задерживает высвобождение указанного лекарственного средства из указанной дозированной формы на период времени от приблизительно 2 до приблизительно 18 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

39. Пероральная твердая дозированная форма по п.38, где общий вес указанной дозированной формы равен от приблизительно 220 до приблизительно 900 мг.

40. Пероральная твердая дозированная форма по п.38, где вес ядра равен от приблизительно 50 до приблизительно 170 мг.

41. Пероральная твердая дозированная форма по п.38, где указанное ядро составляет от приблизительно 5 до приблизительно 23 вес.% от общего веса этой дозированной формы.

42. Пероральная твердая дозированная форма по п.38, где указанное нанесенное прессованием покрытие имеет вес от приблизительно 150 до приблизительно 850 мг.

43. Пероральная твердая дозированная форма по п.38, где указанное покрытие составляет от приблизительно 78 до приблизительно 80 вес.% от общего веса этой дозированной формы.

44. Пероральная твердая дозированная форма по п.38, где отношение ядра к смоле в нанесенном прессованием покрытии равно от приблизительно 1:0,37 до приблизительно 1:1,12, наиболее предпочтительно приблизительно 1:0,75.

45. Пероральная твердая дозированная форма по п.38, где отношение ядра к нанесенному прессованием покрытию равно предпочтительно от приблизительно 1:2 до приблизительно 1:9 по весу.

46. Хронотерапевтическая пероральная твердая форма отсроченного высвобождения, содержащая ядро, содержащее от приблизительно 41 до приблизительно 300 мг лекарственного средства, и материал отсроченного высвобождения, нанесенный прессованием на указанное ядро, указанный материал отсроченного высвобождения содержит гетерополисахаридную смолу и гомополисахаридную смолу, причем отношение ядра к указанной смоле в указанном нанесенном прессованием покрытии равно от приблизительно 1:0,3 до приблизительно 1:3 по весу, причем общий вес указанной пероральной твердой дозированной формы равен от приблизительно 500 до приблизительно 1500 мг, причем указанное нанесенное прессованием покрытие задерживает высвобождение указанного лекарственного средства из указанной дозированной формы на период времени от приблизительно 2 до приблизительно 18 ч после подвергания этой дозированной формы действию водного раствора.

47. Пероральная твердая дозированная форма по п.46, где отношение ядра к указанным смолам в указанном нанесенном прессованием покрытии равно от приблизительно 1:0,6 до приблизительно 1:1,5 по весу.

48. Пероральная твердая дозированная форма по п.46, где отношение ядра к нанесенному прессованием покрытию равно от приблизительно 1:1 до приблизительно 1:5 по весу.

49. Пероральная твердая дозированная форма по п.46, где отношение ядра к нанесенному прессованием покрытию равно от приблизительно 1:2 до приблизительно 1:3 по весу.

50. Пероральная твердая дозированная форма по п.46, где общий вес этой дозированной формы равен от приблизительно 750 мг до приблизительно 1000 мг.

51. Применение пероральной твердой дозированной формы по пп.1, 19, 23, 29, 36, 38 или 46 для приготовления хронотерапевтического лекарственного средства, которое задерживает высвобождение указанного лекарственного средства по меньшей мере до приблизительно 4 ч после подвергания этой дозированной формы действию желудочно-кишечной жидкости.

52. Применение пероральной твердой дозированной формы по п.51, где после перорального введения этой дозированной формы лекарственное средство не высвобождается из этой дозированной формы в течение приблизительно 4-12 ч.

53. Применение пероральной твердой дозированной формы по п.51, где после перорального введения этой дозированной формы лекарственное средство высвобождается на протяжении периода времени по меньшей мере приблизительно 4 ч после завершения периода задержки.

54. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.36, где указанная гетерополисахаридная смола является ксантановой камедью и указанная гомополисахаридная смола является камедью рожкового дерева.

55. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.38, где указанная гетерополисахаридная смола является ксантановой камедью и указанная гомополисахаридная смола является камедью рожкового дерева.

56. Пероральная твердая дозированная форма отсроченного высвобождения по п.46, где указанная гетерополисахаридная смола является ксантановой камедью и указанная гомополисахаридная смола является камедью рожкового дерева.


наверх