Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008212 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200500175

(22)

2003.08.14

(51)

C07H 17/00 (2006.01)
A61K 31/70
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31)

0218811.8

(32)

2002.08.14

(33)

GB

(43)

2005.08.25

(86)

PCT/GB2003/003562

(87)

WO 2004/016633 2004.02.26

(71)(73)

СИНЕС ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Грэм Джон Айткен (GB), Францмайр Рудольф, Кох Андреас, Шнайдер Хервиг (AT)

(74)

Поликарпов А.В., Борисова Е.Н. (RU)

(54)

СОЛЬ МОРФИН-6-ГЛЮКУРОНИДА

(57) 1. Бромисто-водородная соль морфин-6-b-D-глюкуронида (M6G.HBr).

2. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное аналгезирующее количество M6G.HBr вместе с фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая M6G.HBr в количестве, эффективном для лечения нарушения дыхания у субъекта с прогрессирующим раком, вместе с фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.

4. Применение M6G.HBr в качестве лекарственного средства.

5. Применение M6G.HBr в изготовлении лекарственного средства для лечения боли.

6. Применение по п.5 для лечения боли от умеренной до тяжелой при острых или хронических заболеваниях.

7. Применение M6G.HBr в изготовлении лекарственного средства для нарушения дыхания у субъекта с прогрессирующим раком.

8. Способ лечения боли, включающий введение субъекту эффективного аналгезирующего количества M6G.HBr.

9. Способ лечения нарушения дыхания у субъекта с прогрессирующим раком, включающий введение этому субъекту M6G.HBr в количестве, эффективном для ослабления нарушения дыхания.

10. Способ получения M6G.HBr, включающий:

(1) приведение в контакт раствора бромистого водорода с раствором M6G в метаноле;

(2) приведение в контакт раствора, полученного на стадии (1), с органическим растворителем до осаждения M6G.HBr и

(3) выделение M6G.HBr, осажденного на стадии (2).

11. Способ по п.10, при котором растворы и растворитель имеют температуру -15°С или ниже.

12. Способ по п.10 или 11, дополнительно включающий промывку осажденного M6G.HBr для минимизации количества присутствующего органического растворителя.

13. Способ по п.12, при котором осажденный M6G.HBr промывают диэтиловым эфиром.

14. Способ по любому из пп.10-13, при котором органический растворитель на стадии (2) представляет собой 2-пропанол.


наверх