Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008176 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200500520

(22)

2003.10.21

(51)

C07D 473/30 (2006.01)
C07D 473/34
(2006.01)
C07D 473/40
(2006.01)
C07D 239/48
(2006.01)
A61K 31/52
(2006.01)
A61P 3/04
(2006.01)

(31)

60/421,874

(32)

2002.10.28

(33)

US

(43)

2005.12.29

(86)

PCT/IB2003/004619

(87)

WO 2004/037823 2004.05.06

(71)(73)

ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

(72)

Гриффит Дейвид Эндрю (US)

(74)

Поликарпов А.В., Борисова Е.Н. (RU)

(54)

ПУРИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

(57) 1. Соединение формулы (I)


где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил;

В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил;

R1 представляет собой водород, (С14)алкил, галогенозамещенный (С14)алкил или (С14)алкокси;

R4 представляет собой

(1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB)


где R4a представляет собой водород или (С13)алкил;

R4b и R4b', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4b, либо R4b', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

X представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4c)(R4c')-, где R4c и R4c', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NC(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4c, либо R4c', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

Y представляет собой кислород, серу, -С(О)-, -C(=N-OH)- или -C(R4d)(R4d')-, где R4d и R4d', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-С(О)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, HO-NH-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4d и R4d', взятые вместе, образуют частично или полностью насыщенное 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, 5- или 6-членное лактоновое кольцо или 4-6-членное лактамовое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо, указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно замещены и указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно содержат дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, или

Y представляет собой -NR4d"-, где R4d" представляет собой водород или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С13)алкилсульфонил-, (С13)алкиламиносульфонил-, ди(С13)алкиламиносульфонил-, ацила, (С16)алкил-O-С(O)-, фенила и гетероарила, где указанная группировка возможно замещена;

Z представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4e)(R4e')-, где R4e и R4e', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((C14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4e, либо R4e', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик; и

R4f и R4f', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4f, либо R4f', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

при условии, что когда R4 представляет собой группу формулы (IA), тогда (а) по меньшей мере один из R4b, R4b', R4c, R4c', R4d, R4d', R4d", R4e, R4e', R4f и R4f' является иным, чем водород, (С14)алкил или галогенозамещенный (С14)алкил; и (б) Y не представляет собой кислород, серу или -NH-, когда X и Z представляют собой связь, -СН2- или -СН2СН2-, и R4b, R4b', R4f и R4f' представляют собой водород; или

(2) группу, имеющую формулу (IС)


где R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород или (С14)алкил, и R7 представляет собой (С14)алкил-, галогенозамещенный (С14)алкил-, (C14)алкокси(С14)алкил-, (С14)алкиламино(С14)алкил-, ди(С14)алкиламино(С14)алкил- или частично или полностью насыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота,

или R5 и R6 или R5 и R7, взятые вместе, образуют 5- или 6-членный лактон, 4-6-членный лактам или частично или полностью насыщенный 4-6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота, где указанный лактон, указанный лактам и указанный гетероцикл возможно замещены;

где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или гидрат указанного соединения или указанной соли.

2. Соединение по п.1, где R4 представляет собой группу, имеющую формулу (IA)


где R4b и R4b', каждый независимо, представляет собой водород, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4b или R4b', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

X представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4c)(R4c')-, где R4c представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (C16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4c, взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик, и

R4c' представляет собой водород, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2Н-С(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4c, взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

Y представляет собой кислород, серу, -С(О)- или -C(R4d)(R4d')-, где R4d представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена, и

R4d' представляет собой водород, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4d и R4d', взятые вместе, образуют частично или полностью насыщенное 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, 5- или 6-членное лактоновое кольцо или 4-6-членное лактамовое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо, указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно замещены и указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно содержат дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, или

Y представляет собой -NR4d"-, где R4d" представляет собой водород или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С13)алкилсульфонил-, (С13)алкиламиносульфонил-, ди(С13)алкиламиносульфонил-, ацила, (С16)алкил-O-С(O)-, фенила и гетероарила, где указанная группировка возможно замещена;

Z представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4e)(R4e')-, где R4e представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C1-C4)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (C16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4e, взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик, и

R4e' представляет собой водород, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C14)алкил-NH-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4e', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик, и

R4f и R4f', каждый независимо, представляет собой водород, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C1-C4)алкил-NH-C(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4f или R4f', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или гидрат указанного соединения или указанной соли.

3. Соединение по п.1, где R4 представляет собой группу формулы (IB)


где R4a такой, как определено в п.1;

R4b представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, (С16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

R4b' представляет собой водород, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C14)алкил-NН-С(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4b или R4b', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

X представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4c)(R4c')-, где R4c представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (C16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4c, взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик, и

R4c' представляет собой водород, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C14)алкил-NН-С(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4c', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

Y представляет собой кислород, серу, -С(О)- или -C(R4d)(R4d')-, где R4d представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NC(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-О-С(О)-, (С14)алкил-NH-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена, и

R4d' представляет собой водород, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C14)алкил-NН-С(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4d и R4d', взятые вместе, образуют частично или полностью насыщенное 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, 5- или 6-членное лактоновое кольцо или 4-6-членное лактамовое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо, указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно замещены и указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно содержат дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы;

Y представляет собой -NR4d"-, где R4d" представляет собой водород или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С13)алкилсульфонил-, (С13)алкиламиносульфонил-, ди(С13)алкиламиносульфонил-, ацила, (С16)алкил-O-С(O)-, фенила и гетероарила, где указанная группировка возможно замещена;

Z представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4e)(R4e')-, где R4e представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, (C16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4e, взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик, и

R4e' представляет собой водород, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4e', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

R4f представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((C14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена; и

R4f' представляет собой водород, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4f или R4f', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или гидрат указанного соединения или указанной соли.

4. Соединение по пп.1, 2 или 3, где

X представляет собой -C(R4c)(R4c')-, где R4c и R4c', каждый независимо, представляет собой водород, H2NC(O)-, возможно замещенный (С16)алкил, (C14)алкил-NH-С(O)- или ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-,

или либо R4c, либо R4c', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

Y представляет собой -NR4d"-, где R4d" представляет собой водород или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С13)алкилсульфонила, (С13)алкиламиносульфонила, ди(С13)алкиламиносульфонила, ацила, (С16)алкил-O-С(O)-, фенила и гетероарила, где указанная группировка возможно замещена;

Z представляет собой -C(R4e)(R4e')-, где R4e и R4e', каждый независимо, представляет собой водород, H2NC(O)-, возможно замещенный (С16)алкил, (С14)алкил-NН-С(O)- или ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-,

или либо R4e, либо R4e', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или гидрат указанного соединения или указанной соли.

5. Соединение по пп.1, 2 или 3, где

Y представляет собой -C(R4d)(R4d')-, где R4d представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкил­амино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетеро­арил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

R4d' представляет собой водород, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C1-C4)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4d и R4d', взятые вместе, образуют частично или полностью насыщенное 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, 5- или 6-членное лактоновое кольцо или 4-6-членное лактамовое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо, указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно замещены и указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно содержат дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы;

где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или гидрат указанного соединения или указанной соли.

6. Соединение по п.5, где

R4b, R4b', R4f и R4f', все представляют собой водород; и

R4d и R4d', взятые вместе, образуют частично или полностью насыщенное 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, 5- или 6-членное лактоновое кольцо или 4-6-членное лактамовое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо, указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно замещены и указанное лактоновое кольцо или указанное лактамовое кольцо возможно содержит дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или гидрат указанного соединения или указанной соли.

7. Соединение по п.1, где R4 представляет собой группу, имеющую формулу (IС),


где R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород или (С14)алкил, и R7 представляет собой (С14)алкил-, галогенозамещенный (С14)алкил-, (С14)алкокси(С14)алкил-, (С14)алкиламино(С14)алкил-, ди(С14)алкиламино(С14)алкил- или частично или полностью насыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота, или

R5 и R6 или R5 и R7, взятые вместе, образуют 5- или 6-членный лактон, 4-6-членный лактам или частично или полностью насыщенный 4-6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота, где указанный лактон, указанный лактам и указанный гетероцикл возможно замещены;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или гидрат указанного соединения или указанной соли.

8. Соединение по любому из пп.1-7, где А и В, каждый независимо, представляет собой фенил, замещенный заместителями в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, (С14)алкокси, (С14)алкила, галогенозамещенного (С14)алкила и циано;

его фармацевтически приемлемая соль или сольват или гидрат указанного соединения или указанной соли.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-9Н-пурина;

9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-6-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)-9Н-пурина;

4-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]пиперазин-2-карбоновой кислоты метиламида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-3-этиламиноазетидин-3-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-3-изопропиламиноазетидин-3-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-фторфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-изопропиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-пропиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-пропиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-фторфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-пропиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-фторфенил)-2-метил-9Н-пурин-6-ил]-4-изопропиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-пирролидин-1-илпиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-этиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-изопропиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

4-амино-1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]пиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-метиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амида;

1-{1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-фенилпиперидин-4-ил}этанона;

{3-[9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-3-(1a,5a,6a)азабицикло[3,1,0]гекс-6-ил}диметиламина;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-(4-фторфенил)пиперидин-4-ола;

1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-фенилпиперидин-4-ола;

4-бензил-1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]пиперидин-4-ола;

8-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-1-изопропил-1,3,8-триазаспиро[4,5]декан-4-она;

8-[9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-1-изопропил-1,3,8-триазаспиро[4,5]декан-4-она;

9-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-1-метил-4-окса-1,9-диазаспиро[5,5]ундекан-2-она;

6-(1-бензилпирролидин-3-илокси)-9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-9Н-пурина;

9-(4-хлорфенил)-6-(1-циклогексилазетидин-3-илокси)-8-(2,4-дихлорфенил)-9Н-пурина;

6-трет-бутокси-9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-9Н-пурина; и

9-(4-хлорфенил)-8-(2,4-дихлорфенил)-6-изопропокси-9Н-пурина;

их фармацевтически приемлемой соли, или сольвата, или гидрата указанного соединения или указанной соли.

10. Соединение, представляющее собой 1-[9-(4-хлорфенил)-8-(2-хлорфенил)-9Н-пурин-6-ил]-4-этиламинопиперидин-4-карбоновой кислоты амид или его фармацевтически приемлемую соль.

11. Соединение по п.10, где фармацевтически приемлемая соль выбрана из солей гидрохлорид, мезилат и безилат.

12. Фармацевтическая композиция, содержащая (1) соединение по любому из пп.1-11, фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или сольват или гидрат указанного соединения или указанной соли; и (2) фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, дополнительно содержащая по меньшей мере один дополнительный фармацевтический агент, выбранный из частичного агониста никотинового рецептора, антагониста опиоида, допаминергического агента, агента против ADHD или агента против ожирения.

14. Соединение формулы (1c/d)


где А и В, каждый независимо, представляет собой фенил, замещенный заместителями в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, (С14)алкокси, (С14)алкила, галогенозамещенного (С14)алкила и циано;

R1 представляет собой водород, (С14)алкил, галогенозамещенный (С14)алкил или (С14)алкокси; и

R4 представляет собой гидрокси или галогено.

15. Соединение формулы (1b)


где А и В, каждый независимо, представляет собой фенил, замещенный заместителями в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, (С14)алкокси, (С14)алкила, галогенозамещенного (С14)алкила и циано; и

R1 представляет собой водород, (С14)алкил, галогенозамещенный (С14)алкил или (С14)алкокси.

16. Способ лечения заболевания, состояния или расстройства, которое модулируется антагонистом каннабиноидного рецептора, у животных, включающий стадию введения животному, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения формулы (II)


где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил;

В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил;

R1 представляет собой водород, (С14)алкил, галогенозамещенный (С14)алкил или (С14)алкокси;

R4 представляет собой

(1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB),


где R4a представляет собой водород или (С13)алкил;

R4b и R4b', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4b, либо R4b', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

X представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4c)(R4c')-, где R4c и R4c', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((C14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4c, либо R4c', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

Y представляет собой кислород, серу, -С(О)- или -C(R4d)(R4d')-, где R4d и R4d', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NС(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-С(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)цикло­алкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4d и R4d', взятые вместе, образуют частично или полностью насыщенное 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, 5- или 6-членное лактоновое кольцо или 4-6-членное лактамовое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо, указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно замещены и указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно содержат дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, или

Y представляет собой -NR4d"-, где R4d" представляет собой водород или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С13)алкилсульфонил-, (С13)алкиламиносульфонил-, ди(С13)алкиламиносульфонил-, ацила, (С16)алкил-O-С(O)-, фенила и гетероарила, где указанная группировка возможно замещена;

Z представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4e)(R4e')-, где R4e и R4e', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NС(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((C14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4e, либо R4e', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик; и

R4f и R4f', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2N-С(N)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)ал­киламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4f, либо R4f', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик; или

(2) группу, имеющую формулу (IС),


где R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород или (С14)алкил, и R7 представляет собой (С14)алкил-, галогенозамещенный (С14)алкил-, (С14)алкокси(С14)алкил-, (С14)алкиламино(С14)алкил-, ди(С14)алкиламино(С14)алкил- или частично или полностью насыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота,

или R5 и R6 или R5 и R7, взятые вместе, образуют 5- или 6-членный лактон, 4-6-членный лактам или частично или полностью насыщенный 4-6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота, где указанный лактон, указанный лактам и указанный гетероцикл возможно замещены;

(3) аминогруппу, замещенную одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из (С18)алкила, фенил(С14)алкила, частично или полностью насыщенного (С38)циклоалкила, гидрокси(С16)алкила, (С13)алкокси(С16)алкила, гетероарил(С13)алкила и частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота; или

(4) (С16)алкильную группу, замещенную одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из гидрокси, (С16)алкокси, амино, (С16)алкиламино, ди((С16)алкил)амино, (С13)алкилсульфонила, (С13)алкилсульфамида, ди((С13)алкил)сульфамила, ацилокси, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного циклоалкила;

где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата, или гидрата указанного соединения или указанной соли.

17. Применение соединения формулы (II) в производстве лекарства для лечения заболевания, состояния или расстройства, которое модулируется антагонистом каннабиноидного рецептора,


где А представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил;

В представляет собой возможно замещенный фенил или возможно замещенный гетероарил;

R1 представляет собой водород, (С14)алкил, галогенозамещенный (С14)алкил или (С14)алкокси;

R4 представляет собой

(1) группу, имеющую формулу (IA) или формулу (IB),


где R4a представляет собой водород или (С13)алкил;

R4b и R4b', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-C(O)-, ((C1-C4)алкил)2N-C(O)-, (С16)алкиламино-, ((С14)алкил)2амино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4b, либо R4b', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

X представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4c)(R4c')-, где R4c и R4c', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NC(О)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (C1-C4)алкил-NH-C(O)-, ((C14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4c, либо R4c', взятый вместе с R4e, R4e', R4f или R4f', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик;

Y представляет собой кислород, серу, -С(О)- или -C(R4d)(R4d')-, где R4d и R4d', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, Н2NС(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)ал­кил-NН-С(O)-, ((C14)алкил)2Н-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкил­амино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или R4d и R4d', взятые вместе, образуют частично или полностью насыщенное 3-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, 5- или 6-членное лактоновое кольцо или 4-6-членное лактамовое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо, указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно замещены и указанное лактоновое кольцо и указанное лактамовое кольцо возможно содержат дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, азота или серы, или

Y представляет собой -NR4d"-, где R4d" представляет собой водород или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С36)циклоалкила, (С13)алкилсульфонил-, (С13)алкиламиносульфонил-, ди(С13)алкиламиносульфонил-, ацила, (С16)алкил-O-С(O)-, фенила и гетероарила, где указанная группировка возможно замещена;

Z представляет собой связь, -СН2СН2- или -C(R4e)(R4e')-, где R4e и R4e', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NН-С(O)-, ((C14)алкил)2N-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4e, либо R4e', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик; и

R4f и R4f', каждый независимо, представляет собой водород, циано, гидрокси, амино, H2NC(O)- или химическую группировку, выбранную из группы, состоящей из (С16)алкила, (С16)алкокси, ацилокси, ацила, (С13)алкил-O-С(O)-, (С14)алкил-NH-C(O)-, ((С14)алкил)2Н-С(O)-, (С16)алкиламино-, ди(С14)алкиламино-, (С36)циклоалкиламино-, ациламино-, фенил(С14)алкиламино-, гетероарил(С14)алкиламино-, фенила, гетероарила, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного карбоциклического кольца, где указанная группировка возможно замещена,

или либо R4f, либо R4f', взятый вместе с R4b, R4b', R4c или R4c', образует связь, метиленовый мостик или этиленовый мостик; или

(2) группу, имеющую формулу (IС),


где R5 и R6, каждый независимо, представляет собой водород или (С14)алкил, и R7 представляет собой (С14)алкил-, галогенозамещенный (С14)алкил-, (С14)алкокси(С14)алкил-, (С14)алкиламино(С14)алкил-, ди(С14)алкиламино(С14)алкил- или частично или полностью насыщенное 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота,

или R5 и R6 или R7, взятые вместе, образуют 5- или 6-членный лактон, 4-6-членный лактам или частично или полностью насыщенный 4-6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы или азота, где указанный лактон, указанный лактам и указанный гетероцикл возможно замещены;

(3) аминогруппу, замещенную одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из (С18)алкила, фенил(С14)алкила, частично или полностью насыщенного (С38)циклоалкила, гидрокси(С16)алкила, (С13)алкокси(С16)алкила, гетероарил(С13)алкила и частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота; или

(4) (С16)алкильную группу, замещенную одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из гидрокси, (С16)алкокси, амино, (С16)алкиламино, ди((С16)алкил)амино, (C13)алкилсульфонила, (С13)алкилсульфамила, ди((С13)алкил)сульфамила, ацилокси, частично или полностью насыщенного 3-6-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота, и частично или полностью насыщенного 3-8-членного циклоалкила;

где указанный гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, серы и азота;

его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата, или гидрата указанного соединения или указанной соли.


наверх