Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008169 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200400026

(22)

2002.06.11

(51)

C07D 277/06 (2006.01)
A61K 31/425
(2006.01)
C07D 417/12
(2006.01)
C07D 403/12
(2006.01)
C07D 207/16
(2006.01)
A61P 31/18
(2006.01)

(31)

60/297,460; 60/297,729

(32)

2001.06.11

(33)

US

(43)

2004.04.29

(86)

PCT/US2002/018548

(87)

WO 2002/100845 2002.12.19

(71)(73)

АГУРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72)

Кэнон-Кох Стэйси С., Александр Терез Н., Барвиан Марк, Болтон Гари, Бойер Фредрик Е., Берк Бенджамин Дж., Холлер Тод, Джеуэлл Таня М., Прасад Джосиула Вара, Кусера Дэвид Дж., Мачак Джефф, Митчелл Леннерт Дж., Мерфи Син Т., Райх Зигфрид Х., Скалицкий Дональд Дж., Тэтлок Джон Х., Варни Майкл Д., Вирджил Скотт С., Уорлэнд Стефен Т., Мелник Майкл, Линтон Мария А., Уэббер Стефен Е. (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ИНГИБИТОРЫ ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ И ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА

(57) 1. Соединение формулы (I) и все его возможные стереоизомеры


где R1 означает фенил, где указанный фенил замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из C1-C6алкила, галогена или гидроксила;

R2 означает C2-C6алкенильную или C2-C6алкинильную группу, которые являются линейными или разветвленными, и где указанные алкенильная или алкинильная группы являются замещенными или незамещенными одним или более атомом галогена;

R2' означает Н;

X означает

где Rx означает Н;Z означает S, SO или SO2;

R3, R4, R5, R8 и R8' каждый означает Н; и

R6 и R7 каждый является метилом;

или его пролекарство, фармацевтически приемлемая соль, фармацевтически активный метаболит или фармацевтически приемлемый сольват.

2. Соединение по п.1 общей формулы (I)


где значения радикалов R1, R2, R2', X, Rx, Z, R3, R4, R5, R8 и R8', R6 и R7 определены в п.1;

или его пролекарство, фармацевтически активный метаболит или фармацевтически активная(ный) соль или сольват.

3. Соединение по п.1 общей формулы


где значения радикалов R1, R2, R2', X, Rx, Z, R3, R4, R5, R8 и R8', R6 и R7 определены в п.1;

или его пролекарство, фармацевтически активный метаболит или фармацевтически активная(ный) соль или сольват.

4. Соединение по п.1 общей формулы


где значения радикалов R1, R2, R2', X, Rx, Z, R3, R4, R5, R8 и R8', R6 и R7 определены в п.1;

или его пролекарство, фармацевтически активный метаболит, или фармацевтически активная(ный) соль или сольват.

5. Соединение по п.1, где R2 означает C2-C6алкенильную группу.

6. Соединение по п.1, где R2 означает C2-C6алкинильную группу.

7. Соединение, выбираемое из



и их пролекарств, фармацевтически активных метаболитов и фармацевтически приемлемых солей и сольватов.

8. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

9. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

10. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

11. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

12. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

13. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

14. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

15. Соединение по п.1, имеющее формулу


или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

16. Соединение по п.1, где Z является S.


наверх