Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008151 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200300478

(22)

2001.10.23

(51)

C07D 471/14 (2006.01)
C07D 491/147
(2006.01)
A61K 31/415
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61K 31/35
(2006.01)
A61P 1/04
(2006.01)
C07D 311/00
(2006.01)
C07D 235/00
(2006.01)
C07D 221/00
(2006.01)

(31)

00123133.1

(32)

2000.10.25

(33)

EP

(43)

2003.12.25

(86)

PCT/EP2001/012207

(87)

WO 2002/034749 2002.05.02

(71)(73)

АЛТАНА ФАРМА АГ (DE)

(72)

Зимон Вольфганг-Александер, Постиус Штефан, Кромер Вольфганг, Бур Вильм, Коль Бернхард, Зенн-Бильфингер Йорг, Циммерманн Петер (DE)

(74)

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Колесникова М.В., Пивницкая Н.Н., Веселицкий М.Б. (RU)

(54)

ПОЛИЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЖЕЛУДОЧНОЙ СЕКРЕЦИИ

(57) 1. Соединение формулы 1


где

R1 означает (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил,

R2 означает водород или галоид,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или где R4a и R4b означают вместе кислород,

один из заместителей R5a и R5b означает водород, а другой означает водород, гидроксил, (C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, Arom означает фенил, фуранил (фурил) или тиофенил (тиенил), X означает О (кислород) или NH, и его соли.

2. Соединение формулы 1 по п.1, где

R1 означает (C1-C4)алкил,

R2 означает галоид,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или

где R4a и R4b означают вместе кислород,

один из заместителей R5a и R5b означает водород, а другой означает водород, гидроксил, (C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

Arom означает фенил,

X означает кислород или NH,

и его соли.

3. Соединение формулы 1 по п.1, где

R1 означает (C1-C4)алкил,

R2 означает галоид,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, один из заместителей R5a и R5b означает водород, а другой означает гидроксил

или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

Arom означает фенил,

X означает кислород или NH,

и его соли.

4. Соединение формулы 1 по п.1, где

R1 означает (C1-C4)алкил,

R2 означает хлор или бром,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

один из заместителей R5a и R5b означает водород, а другой означает гидроксил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

Arom означает фенил, X означает кислород или NH,

и его соли.

5. Соединение формулы 1 по п.1, где

R1 означает метил,

R2 означает хлор или бром,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

один из заместителей R5a и R5b означает водород, а другой означает гидроксил, Arom означает фенил,

X означает кислород или NH,

и его соли.

6. Соединение по п.1, представленное формулой 1*


где

R1 означает (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил,

R2 означает галоид,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или

где R4a и R4b означают вместе кислород,

R5a означает водород, гидроксил, (C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

R5b означает водород,

Arom означает фенил, фуранил (фурил) или тиофенил (тиенил),

X означает О (кислород) или NH,

и его соли.

7. Соединение по п.1, представленное формулой 1* в п.6, где

R1 означает (C1-C4)алкил,

R2 означает галоид,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

R5a означает гидроксил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

R5b означает водород,

Arom означает фенил,

X означает кислород или NH, и его соли.

8. Соединение по п.1, представленное формулой 1* в п.6, где

R1 означает метил,

R2 означает хлор или бром,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

R5a означает гидроксил,

R5b означает водород,

Arom означает фенил,

X означает кислород или NH,

и его соли.

9. Соединение формулы 1 по п.1, где

R1 означает (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил,

R2 означает водород,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (С1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или

где R4a и R4b означают вместе кислород,

один из заместителей R5a и R5b означает водород, а другой означает водород, гидроксил, (C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

Arom означает фенил, фуранил (фурил) или тиофенил (тиенил),

X означает кислород или NH,

и его соли.

10. Соединение формулы 1 по п.1, где

R1 означает (C1-C4)алкил,

R2 означает водород,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил

или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

R5a означает гидроксил,

и R5b означает водород,

Arom означает фенил,

X означает кислород или NH,

и его соли.

11. Соединение формулы 1*, как представлено в п.6, где

R1 означает (C1-C4)алкил или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкил,

R2 означает водород,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил, (C1-C4)алкокси, гидрокси(C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси, или где R4a и R4b означают вместе кислород,

один из заместителей R5a и R5b означает водород, а другой означает водород,

гидроксил, (C1-C4)алкокси или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

Arom означает фенил, фуранил (фурил) или тиофенил (тиенил),

X означает О (кислород) или NH,

и его соли.

12. Соединение формулы 1*, как представлено в п.6, где

R1 означает (C1-C4)алкил,

R2 означает водород,

R3a означает водород,

R3b означает водород,

один из заместителей R4a и R4b означает водород, а другой означает гидроксил

или (C1-C4)алкокси(C1-C4)алкокси,

R5a означает гидроксил,

и R5b означает водород,

Arom означает фенил,

X означает кислород или NH,

и его соли.

13. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

(7R,8R,9R)-7,8-дигидрокси-2-метил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h][1,7]нафтиридина,

(7S,8R,9R)-8-гидрокси-2-метил-7-(2-метоксиэтокси)-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h][1,7]нафти­ридина,

(7R,8R,9R)-8-гидрокси-2-метил-7-(2-метоксиэтокси)-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h][1,7]нафти­ридина,

(7R,8R,9R)-3-бром-8-гидрокси-7-(2-метоксиэтокси)-2-метил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h] [1,7]нафтиридина,

(7R,8R,9R)-3-хлор-8-гидрокси-7-(2-метоксиэтокси)-2-метил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h] [1,7]нафтиридина,

(7R,8R,9R)-3-бром-7-гидрокси-8-(2-метоксиэтокси)-2-метил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h] [1,7]нафтиридина,

(7R,8R,9R)-3-хлор-8-гидрокси-7-(2-метоксиэтокси)-2-метил-9-фенил-7H-8,9-дигидропирано[2,3-с]имида­зо[1,2-а]пиридина,

(7R,8R,9R)-8-гидрокси-7-(2-метоксиэтокси)-2-метил-9-фенил-7H-8,9-дигидропирано[2,3-с]имидазо[1,2-а] пиридина,

(7R,8R,9R)-7,8-дигидрокси-2-метил-9-фенил-7H- 8,9-дигидропирано[2,3-с]имидазо[1,2-а]пиридина,

(7S,8R,9R)-7,8-дигидрокси-2-метил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h][1,7]нафтиридина,

(7R,8R,9R)-8-гидрокси-7-метокси-2-метил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h] [1,7]нафтиридина,

(7S,8R,9R)-8-гидрокси-7-метокси-2-метил-9-фенил-7,8,9,10-тетрагидроимидазо[1,2-h][1,7]нафтиридина,

и их солей.

14. Лекарственное средство, включающее соединение по п.1 и/или его фармакологически переносимую соль с обычными фармацевтическими наполнителями и/или носителями.

15. Применение соединений по п.1 и их фармакологически переносимых солей для предупреждения и лечения желудочно-кишечных заболеваний.

16. Применение соединений по п.1 и их фармакологически переносимых солей при изготовлении лекарственных средств, используемых для лечения и/или профилактики желудочно-кишечных заболеваний.


наверх