(57) 1. Лиофилизат, который содержит в качестве активного ингредиента флупиртин в основной форме или в виде физиологически приемлемой соли, используемый для получения фармацевтической композиции для парентерального введения.
2. Лиофилизат по п.1 или 2, содержащий по крайней мере 100 мг флупиртина.
3. Лиофилизат по п.1, в котором в качестве физиологически приемлемой соли используют соль, получаемую по реакции присоединения кислоты к флупиртину.
4. Лиофилизат по п.3, в котором кислотный остаток соли выбирают из группы, состоящей из глюконовой, муравьиной, уксусной, пропионовой, янтарной, гликолевой, молочной, яблочной, винной, лимонной, аскорбиновой, малеиновой, фумаровой, оксималеиновой, пировиноградной, фенилуксусной, бензойной, п-аминосалициловой, эмбоновой, метансульфоновой, этансульфоновой, оксиэтансульфоновой, этиленсульфоновой, галоидобензолсульфоновой, толуолсульфоновой, нафталинсульфоновой, сульфаниловой и соляной кислот.
5. Лиофилизат по п.3 или 4, в котором кислотный остаток соли присутствует в количестве от 60 до 650 мг в расчете на 100 мг флупиртина.
6. Лиофилизат по п.5, в котором кислотный остаток соли присутствует в количестве от 200 до 400 мг в расчете на 100 мг флупиртина.
7. Лиофилизат по любому из пп.1-6, дополнительно содержащий по крайней мере одно вещество для структурирования осадка.
8. Лиофилизат по п.7, в котором веществом для структурирования осадка является маниит, сахароза или глицин.
9. Лиофилизат по п.7 или 8, в котором вещество для структурирования осадка присутствует в количестве от 10 до 1000 мг, считая на 100 мг флупиртина.
10. Лиофилизат по п.9, в котором вещество для структурирования осадка присутствует в количестве от 30 до 300 мг, считая на 100 мг флупиртина.
11. Лиофилизат по любому из пп.1-10, дополнительно содержащий по крайней мере один антиоксидант.
12. Лиофилизат по п.11, в котором антиоксидантом является бисульфит натрия или аскорбиновая кислота.
13. Лиофилизат по п.11 или 12, в котором антиоксидант присутствует в количестве от 0,5 до 10 мг, считая на 100 мг флупиртина.
14. Лиофилизат по п.13, в котором антиоксидант присутствует в количестве от 2 до 5 мг, считая на 100 мг флупиртина.
15. Лиофилизат по любому из пп.1-14, дополнительно содержащий детергент.
16. Лиофилизат по п.15, в котором детергентом является поливинилпирролидон.
17. Лиофилизат по п.15 или 16, в котором детергент присутствует в количестве от 10 до 150 мг, считая на 100 мг флупиртина.
18. Лиофилизат по п.17, в котором детергент присутствует в количестве от 10 до 50 мг, считая на 100 мг флупиртина.
19. Лиофилизат по любому из пп.1-18, где фармацевтическая композиция для парентерального введения представляет собой раствор для инъекции или раствор для инфузии.
20. Применение лиофилизата флупиртина по любому из пп.1-19 для получения фармацевтической композиции для парентерального введения.
21. Применение по п.20, в котором лиофилизат растворяют в водной среде и/или органическом растворителе и получают фармацевтическую композицию для парентерального введения.
22. Применение по п.21, в котором лиофилизат растворяют в воде для инъекций.
23. Применение по п.21, в котором лиофилизат растворяют в буферном растворе.
24. Применение по п.21, в котором лиофилизат растворяют в смеси вода/органический растворитель.
25. Применение по любому из пп.21-24, в котором лиофилизат растворяют при комнатной температуре.
26. Способ получения фармацевтической композиции для парентерального введения, содержащего флупиртин, в котором лиофилизат, содержащий флупиртин по любому из пп.1-19, растворяют в водной среде и/или органическом растворителе и получают готовую к применению жидкую фармацевтическую композицию.
27. Способ по п.26, в котором лиофилизат растворяют в воде для инъекций.
28. Способ по п.26, в котором лиофилизат растворяют в буферном растворе.
29. Способ по п.26, в котором лиофилизат растворяют в смеси вода/растворитель.
30. Способ по любому из пп.26-29, в котором лиофилизат растворяют при комнатной температуре.
31. Способ по любому из пп.26-30, в котором фармацевтическая композиция для парентерального введения представляет собой раствор для инъекции.
32. Способ по п.31, в котором раствор для инъекции может вводиться внутривенно.
33. Способ по п.32, в котором лиофилизат растворяют в от 3 до 20 мл, предпочтительно от 9 до 15 мл воды для инъекций с получением раствора для инъекции, который может вводиться внутривенно.
34. Способ по п.31, в котором раствор для инъекции может применяться внутримышечно.
35. Способ по п.34, в котором лиофилизат растворяют в 3 мл воды для инъекций с получением раствора для инъекции, который может вводиться внутримышечно.
36. Способ по любому из пп.26-30, в котором фармацевтическая композиция для парентерального введения представляет собой раствор для инфузии.
37. Способ получения лиофилизата, содержащего флупиртин, по любому из пп.1-19, включающий
a) получение раствора флупиртина путем добавления основной формы флупиртина к водной среде и его растворения в ней и
b) лиофилизацию полученного раствора флупиртина.
38. Способ по п.37, в котором раствор флупиртина готовят в воде.
39. Способ по п.37, в котором раствор флупиртина готовят в водном растворе кислоты.
40. Способ по п.39, в котором раствор кислоты готовят путем растворения кислоты, выбранной из группы, состоящей из глюконовой, муравьиной, уксусной, пропионовой, янтарной, гликолевой, молочной, яблочной, винной, лимонной, аскорбиновой, малеиновой, фумаровой, оксималеиновой, пировиноградной, фенилуксусной, бензойной, п-аминосалициловой, эмбоновой, метансульфоновой, этансульфоновой, оксиэтансульфоновой, этиленсульфоновой, галоидобензолсульфоновой, толуолсульфоновой, нафталинсульфоновой, сульфаниловой и соляной кислот, в воде.
41. Способ по любому из пп.38-40, в котором водную среду, используемую для растворения основной формы флупиртина, нагревают до температуры выше комнатной и затем добавляют основную форму флупиртина.
42. Способ по п.41, в котором водную среду нагревают до температуры от 30 до 90°С.
43. Способ по п.42, в котором водную среду нагревают до температуры 70°С.
44. Способ по любому из пп.37-43, в котором основную форму флупиртина добавляют при перемешивании к предпочтительно нагретой водной среде и растворяют ее в ней путем перемешивания.
45. Способ по любому из пп.37-44, в котором приготовленный раствор флупиртина перед лиофилизацией фильтруют.
46. Способ по п.45, в котором для фильтрации используют фильтр с диаметром пор 0,2 мкм.
47. Способ по любому из пп.37-46, в котором раствор флупиртина после фильтрации переносят в колбы для лиофилизации и эти колбы затем снабжают соответствующими пробками.
48. Способ по любому из пп.37-47, в котором раствор флупиртина хранят при температуре -45°С.
49. Способ по любому из пп.37-48, в котором лиофилизация включает главную сушку и досушивание.
50. Способ по п.49, в котором главную сушку проводят при температуре от -37 до -23°С и давлении от 10 до 100 миллибар.
51. Способ по п.49 или 50, в котором досушивание проводят при температуре 27°С и давлении 0,0001 миллибар.
52. Способ по любому из пп.37-51, в котором колбы, содержащие лиофилизат, после лиофилизации закупоривают в атмосфере азота.
53. Жидкая фармацевтическая композиция для парентерального введения, содержащая флупиртин, которая может быть получена путем растворения лиофилизата, содержащего флупиртин, по любому из пп.1-19.
| 
