Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008141 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200300741

(22)

2001.08.15

(51)

C07D 211/90 (2006.01)
A61K 31/4422
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)
A61P 9/12
(2006.01)

(31)

60/258,612; 09/809,343

(32)

2000.12.29; 2001.03.16

(33)

US

(43)

2003.10.30

(86)

PCT/NL2001/000607

(87)

WO 2002/053542 2002.07.11

(71)(73)

ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Пиха Франтишек, Сланина Павел (CZ), Беннекер Францискус Бернардус Джемма (NL)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАЛЕАТА АМЛОДИПИНА

(57) 1. Способ получения малеата амлодипина, включающий взаимодействие амлодипина или его кислотно-аддитивной соли в кислой среде с малеиновой кислотой.

2. Способ по п.1, согласно которому амлодипин или его соль добавляют к эквивалентному количеству или молярному избытку малеиновой кислоты.

3. Способ по п.1 или 2, где указанный продукт - малеат амлодипина содержит менее чем 1 мас.% аспартата амлодипина в расчете на количество малеата амлодипина.

4. Способ по п.3, где указанный продукт - малеат амлодипина содержит менее чем 0,2 мас.% аспартата амлодипина в расчете на количество малеата амлодипина.

5. Способ получения малеиновой соли амлодипина, содержащий менее чем 1 мас.% аспартата амлодипина, где амлодипин приводят в контакт, непрерывно или периодически, с раствором или с суспензией малеиновой кислоты при контролировании значения рН с получением при этом раствора, причем значение рН этого раствора не превышает 6,5; и выделяют из раствора малеат амлодипина в виде твердого вещества.

6. Способ по п.5, согласно которому источник амлодипина выбирают из группы, состоящей из неочищенного амлодипина, полученного в результате синтеза амлодипина; очищенного амлодипина в виде свободного основания; и кислотно-аддитивной соли амлодипина, отличной от малеата.

7. Способ по п.5 или 6, согласно которому указанный источник амлодипина находится в виде твердого вещества или растворен в растворителе.

8. Способ очистки, включающий кристаллизацию или осаждение малеата амлодипина из его раствора, согласно которому указанный раствор включает избыток малеиновой кислоты.


наверх