Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008108 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200400410

(22)

2002.09.17

(51)

A61K 45/06 (2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61K 31/40
(2006.01)

(31)

01000473.7

(32)

2001.09.19

(33)

EP

(43)

2004.12.30

(86)

PCT/EP2002/010424

(87)

WO 2003/024489 2003.03.27

(71)(73)

АЛТАНА ФАРМА АГ (DE)

(72)

Хатцельманн Армин, Эльтце Манфрид, Клайн Томас, Клей Ханс-Петер (DE)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Колесникова М.В., Веселицкий М.Б. (RU)

(54)

КОМБИНАЦИЯ НСПВЛС И ИНГИБИТОРА PDE-4

(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая первое действующее вещество, которым является ингибитор PDE4, выбранный из группы, включающей 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт] и его фармацевтически приемлемые производные, в смеси со вторым действующим веществом, которым является традиционное НСПВЛС, выбранное из группы, 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусную кислоту [МНН диклофенак] и ее фармацевтически приемлемые производные.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой первое действующее вещество представляет собой 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт], или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, N-оксид, или сольват соли или N-оксида.

3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, в которой первое действующее вещество представляет собой 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт].

4. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-3, в которой второе действующее вещество представляет собой 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусную кислоту [МНН диклофенак], или ее фармацевтически приемлемую соль, эфир, сольват, или сольват соли или эфира.

5. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-4, которая представляет собой предназначенную для перорального применения фиксированную комбинацию действующих веществ.

6. Способ получения фармацевтической композиции по одному из пп.1-5, заключающийся в смешении первого действующего вещества со вторым действующим веществом.

7. Фармацевтический продукт, содержащий препарат на основе первого действующего вещества, которым является ингибитор PDE4, выбранный из группы, включающей 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт] и его фармацевтически приемлемые производные, в сочетании с препаратом на основе второго действующего вещества, которым является традиционное НСПВЛС, выбранное из группы, включающей 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусную кислоту [МНН диклофенак] и ее фармацевтически приемлемые производные, для одновременного, последовательного или отдельного применения в терапии.

8. Фармацевтический продукт по п.7, в котором первое действующее вещество представляет собой 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт], или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, N-оксид, или сольват соли или N-оксида.

9. Фармацевтический продукт по п.7 или 8, в котором первое действующее вещество представляет собой 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт].

10. Фармацевтический продукт по одному из пп.7-9, в котором второе действующее вещество представляет собой 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусную кислоту [МНН диклофенак], или ее фармацевтически приемлемую соль, эфир, сольват, или сольват соли или эфира.

11. Набор, содержащий препарат на основе первого действующего вещества, которым является ингибитор PDE4, выбранный из группы, включающей 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт] и его фармацевтически приемлемые производные, препарат на основе второго действующего вещества, которым является традиционное НСПВЛС, выбранное из группы, включающей 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусную кислоту [МНН диклофенак] и ее фармацевтически приемлемые производные, и необходимые для пациента инструкции по одновременному, последовательному или отдельному введению в организм указанных препаратов.

12. Набор по п.11, в котором первое действующее вещество представляет собой 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт], или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, N-оксид, или сольват соли или N-оксида.

13. Набор по п.11 или 12, в котором первое действующее вещество представляет собой 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт].

14. Набор по одному из пп.11-13, в котором второе действующее вещество представляет собой 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусную кислоту [МНН диклофенак], или ее фармацевтически приемлемую соль, эфир, сольват, или сольват соли или эфира.

15. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-5 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения ревматического артрита, остеоартрита, системной красной волчанки или ювенильного артрита (болезни Стилла).

16. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-5 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспаления кишечника, болезни Крона, слизистой колики или неспецифического язвенного колита.

17. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-5 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения астмы или бронхита.

18. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-5 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения псориаза, экземы, ожогов или дерматитов.

19. Применение фармацевтической композиции по одному из пп.1-5 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, мигрени, лихорадки или головных болей.

20. Применение фармацевтического продукта по одному из пп.7-10 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения ревматического артрита, остеоартрита, системной красной волчанки или ювенильного артрита (болезни Стилла).

21. Применение фармацевтического продукта по одному из пп.7-10 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспаления кишечника, болезни Крона, слизистой колики или неспецифического язвенного колита.

22. Применение фармацевтического продукта по одному из пп.7-10 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения астмы или бронхита.

23. Применение фармацевтического продукта по одному из пп.7-10 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения псориаза, экземы, ожогов или дерматитов.

24. Применение фармацевтического продукта по одному из пп.7-10 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, мигрени, лихорадки или головных болей.

25. Применение 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт], или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, N-оксида, или сольвата соли или N-оксида в сочетании с 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусной кислотой [МНН диклофенак], или ее фармацевтически приемлемой солью, эфиром, сольватом, или сольватом соли или эфира для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного заболевания и/или связанного с воспалением расстройства.

26. Применение 3-циклопропилметокси-4-дифторметокси-N-(3,5-дихлорпирид-4-ил)бензамид [МНН рофлумиласт] в сочетании с 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусной кислотой [МНН диклофенак], или ее фармацевтически приемлемой солью, эфиром, сольватом, или сольватом соли или эфира для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного заболевания и/или связанного с воспалением расстройства.

27. Применение по п.25 или 26, при котором воспалительное заболевание и/или связанное с воспалением расстройство выбрано из группы, включающей ревматический артрит, остеоартрит, системную красную волчанку и ювенильный артрит (болезнь Стилла).

28. Применение по п.25 или 26, при котором воспалительное заболевание и/или связанное с воспалением расстройство выбрано из группы, включающей воспаление кишечника, болезнь Крона, слизистую колику и неспецифический язвенный колит.

29. Применение по п.25 или 26, при котором воспалительное заболевание и/или связанное с воспалением расстройство выбрано из группы, включающей астму и бронхит.

30. Применение по п.25 или 26, при котором воспалительное заболевание и/или связанное с воспалением расстройство выбрано из группы, включающей псориаз, экзему, ожоги и дерматиты.

31. Применение по п.25 или 26, при котором воспалительное заболевание и/или связанное с воспалением расстройство выбрано из группы, включающей боль, мигрень, лихорадку и головные боли.

32. Способ эффективного лечения воспалительного заболевания и/или связанного с воспалением расстройства, при которых показано применение традиционного НСПВЛС, при одновременной минимизации побочных действий на желудочно-кишечный тракт путем одновременного, последовательного или отдельного введения в организм нуждающегося в таком лечении пациента I) традиционного НСПВЛС или его фармацевтически приемлемого производного в первом количестве и II) ингибитора PDE4 или его фармацевтически приемлемого производного во втором количестве, при этом сумма указанных первого и второго количеств соответствует терапевтически эффективному количеству.

33. Способ по п.32, в котором воспалительным заболеванием является воспаление кишечника, болезнь Крона, слизистая колика и неспецифический язвенный колит.

34. Способ минимизации побочных действий на желудочно-кишечный тракт, часто связанных с применением традиционных НСПВЛС, путем одновременного, последовательного или отдельного введения в организм нуждающегося в этом пациента I) традиционного НСПВЛС или его фармацевтически приемлемого производного в первом количестве и II) ингибитора PDE4 или его фармацевтически приемлемого производного во втором количестве, при этом сумма указанных первого и второго количеств соответствует терапевтически эффективному количеству.

35. Способ по п.32 или 34, предусматривающий применение фармацевтического продукта или набора, содержащего традиционное НСПВЛС и письменное описание с указанием возможности введения в организм этого традиционного НСПВЛС совместно с ингибитором PDE4, (а) для лечения воспалительного заболевания и/или связанного с воспалением расстройства при одновременной минимизации побочных действий на желудочно-кишечный тракт или (б) для ослабления побочных действий на желудочно-кишечный тракт, часто связанных с применением традиционных НСПВЛС.

36. Способ по п.32 или 34, предусматривающий применение фармацевтического продукта или набора, содержащего ингибитор PDE4 и письменное описание с указанием возможности введения в организм этого ингибитора PDE4 совместно с традиционным НСПВЛС, (а) для лечения воспалительного заболевания и/или связанного с воспалением расстройства при одновременной минимизации побочных действий на желудочно-кишечный тракт или (б) для ослабления побочных действий на желудочно-кишечный тракт, часто связанных с применением традиционных НСПВЛС.


наверх