Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008102 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200401298

(22)

2003.04.03

(51)

A61K 9/36 (2006.01)
A61K 9/48
(2006.01)
A61P 31/12
(2006.01)

(31)

60/370,674

(32)

2002.04.08

(33)

US

(43)

2005.02.24

(86)

PCT/US2003/010371

(87)

WO 2003/086367 2003.10.23

(71)(73)

БРИСТОЛЬ-МАЙЕРЗ СКВИББ КОМПАНИ (US)

(72)

Десаи Дивиакант, Ли Данпин (US)

(74)

Кузнецова Ю.В. (RU)

(54)

ЖИДКИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ НИЗКУЮ ДОЗУ ЭНТЕКАВИРА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Жидкая фармацевтическая композиция для лечения вирусной инфекции гепатита В, которая имеет рН примерно от 5 до 7, содержащая:

а) энтекавир в количестве примерно от 0,001 до 20 мас./об.% в подходящем фармацевтически приемлемом растворителе,

б) подсластитель в количестве примерно от 10 до 85 мас./об.% указанной композиции,

в) буферный агент в количестве примерно от 0,01 до 5 мас./об.% указанной композиции,

г) агент, регулирующий рН, в количестве, пригодном для доведения рН композиции до указанного уровня.

2. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,003 до 10 мас./об.%.

3. Жидкая фармацевтическая композиция по п.2, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 5 мас./об.%.

4. Жидкая фармацевтическая композиция по п.3, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 1 мас./об.%.

5. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1, где подсластитель выбран из группы, состоящей из мальтита, сахарозы, сорбита, ксилита, маннита и любых их комбинаций.

6. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1, где буферный агент выбран из группы, состоящей из лимонной кислоты, цитрата натрия, фосфатного буфера, ацетатного буфера и любых их комбинаций.

7. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, состоящей из консерванта, корригирующего агента, фармацевтически активного агента иного, чем энтекавир, и любых их комбинаций.

8. Жидкая фармацевтическая композиция по п.7, где консервант выбран из группы, состоящей из метилпарабена, пропилпарабена, бензоата натрия, сорбата калия и любых их комбинаций, и присутствует в количестве примерно от 0,01 до 1,0 мас./об.%.

9. Жидкая фармацевтическая композиция по п.7, где содержание коррегирующего агента составляет примерно от 0,001 до 2 мас./об.%.

10. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1, где указанный агент, регулирующий рН, выбран из группы, состоящей из разбавленной кислоты, разбавленного основания и любых их комбинаций.

11. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1, где указанный фармацевтически приемлемый растворитель выбран из группы, состоящей из воды, ПЭГ 400, пропиленгликоля, этанола, глицерина и любых их комбинаций.

12. Жидкая фармацевтическая композиция по п.1, где указанный фармацевтически приемлемый растворитель представляет собой воду.

13. Жидкая фармацевтическая композиция, которая является стабильной и приятной на вкус и имеет рН примерно от 5 до 7, содержащая в мас./об.% примерно от 0,001 до 20% энтекавира; примерно от 10 до 85% подсластителя; примерно от 0,001 до 0,1% корригирующего агента; примерно от 0,01 до 1% консерванта; примерно от 0,01 до 5% буферного агента и остальное до 100% фармацевтически приемлемого растворителя.

14. Жидкая фармацевтическая композиция по п.13, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,003 до 10 мас./об.%.

15. Жидкая фармацевтическая композиция по п.14, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 5 мас./об.%.

16. Жидкая фармацевтическая композиция по п.15, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 1 мас./об.%.

17. Жидкая фармацевтическая композиция по п.13, где содержание энтекавира составляет примерно 0,005 мас./об.%.

18. Жидкая фармацевтическая композиция по п.13, где содержание энтекавира составляет примерно 0,02 мас./об.%.

19. Жидкая фармацевтическая композиция по п.13, где указанным фармацевтически приемлемым растворителем является вода.

20. Порошкообразная композиция для приготовления из нее жидкой фармацевтической композиции в момент употребления для лечения вирусной инфекции гепатита В, которая имеет рН примерно от 5 до 7, содержащая энтекавир в количестве примерно от 0,001 до 20 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции, подсластитель в количестве примерно от 30 до 98 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции, буферный агент в количестве примерно от 1 до 20 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции, агент, регулирующий рН, в количестве, пригодном для доведения рН композиции до указанного уровня.

21. Порошкообразная композиция по п.20, где содержание энтекавира в указанной порошкообразной композиции составляет примерно от 0,003 до 10 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

22. Порошкообразная композиция по п.21, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 5 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

23. Порошкообразная композиция по п.22, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 1 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

24. Порошкообразная композиция по п.20, где указанный подсластитель выбран из группы, состоящей из сахарозы, глюкозы, ацесульфама, декстрозы, сорбита, ксилита, маннита и любых их комбинаций.

25. Порошкообразная композиция по п.20, где указанный буферный агент выбран из группы, состоящей из лимонной кислоты, цитрата натрия, фосфатного буфера, ацетатного буфера и любых их комбинаций.

26. Порошкообразная композиция по п.20, дополнительно содержащая по меньшей мере один компонент, выбранный из группы, состоящей из консерванта, корригирующего агента, фармацевтически активного агента, иного, чем энтекавир, и любых их комбинаций.

27. Порошкообразная композиция по п.26, где содержание корригирующего агента составляет примерно от 0,001 до 1 мас.%.

28. Порошкообразная композиция по п.26, где указанный консервант выбран из группы, состоящей из метилпарабена, пропилпарабена, бензоата натрия, сорбата калия и любых их комбинаций, и присутствует в количестве примерно от 0,01 до 5 мас.%.

29. Порошкообразная композиция для приготовления из нее жидкой фармацевтической композиции в момент употребления, которая имеет рН примерно от 5 до 7, содержащая примерно от 0,001 до 20 мас.% энтекавира; примерно от 70 до 90 мас.% подсластителя; примерно от 0,001 до 1 мас.% корригирующего агента; примерно от 0,01 до 5 мас.% консерванта; примерно от 1 до 20 мас.% буферного агента, где процентное содержание приведено по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции, а также агент, регулирующий рН, в количестве, пригодном для доведения рН композиции до указанного уровня.

30. Порошкообразная композиция по п.29, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,003 до 10 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

31. Порошкообразная композиция по п.30, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 5 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

32. Порошкообразная композиция по п.31, где содержание энтекавира составляет примерно от 0,005 до 1 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

33. Порошкообразная композиция по п.29, где содержание энтекавира составляет примерно 0,013 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

34. Порошкообразная композиция по п.29, где содержание энтекавира составляет примерно 0,05 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.

35. Порошкообразная композиция по п.29, где содержание энтекавира составляет примерно 0,11 мас.% по отношению к суммарной массе порошкообразной композиции.


наверх