Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2007

  

(11)

008101 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H   

(21)

200300740

(22)

2001.08.15

(51)

A61K 9/20 (2006.01)
A61K 9/48
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)
A61P 9/12
(2006.01)
A61P 9/04
(2006.01)

(31)

60/258,562; 09/809,346

(32)

2000.12.29; 2001.03.16

(33)

US

(43)

2003.10.30

(86)

PCT/NL2001/000606

(87)

WO 2002/053134 2002.07.11

(71)(73)

ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Лемменс Якобус Мария, Ван Дален Франс, Вандерхейден Арлетт (NL)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ АМЛОДИПИНА МАЛЕАТ

(57) 1. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество амлодипина малеата и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, при этом указанная композиция имеет рН в интервале 6,0-7,0.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция имеет рН приблизительно 6,0-7,0.

3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанная композиция представлена в твердой форме.

4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанный наполнитель представляет собой фосфат кальция или микрокристаллическую целлюлозу.

5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что указанная композиция включает фосфат кальция и микрокристаллическую целлюлозу.

6. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что указанным наполнителем является вторичный кислый фосфат калия.

7. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что указанным наполнителем является микрокристаллическая целлюлоза.

8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, дополнительно включающая кислотный агент, регулирующий рН.

9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанная композиция представлена в форме таблетки.

10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что дополнительно включает наружный барьерный слой, окружающий указанную таблетку, предохраняющий от влаги и/или света.

11. Композиция по любому из предшествующих пп.1-8, отличающаяся тем, что указанная композиция представлена в форме капсулы.

12. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что указанное количество амлодипина малеата соответствует 1,0-25 мг свободного основания амлодипина.

13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что указанное количество амлодипина малеата соответствует 1,25, 2,5, 5 или 10 мг свободного основания амлодипина.

14. Способ лечения или профилактики стенокардии, гипертензии или сердечной недостаточности, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту эффективного количества композиции по любому из пп.1-13.

15. Способ получения композиции по любому из пп.1, 3-13 или 2-13, включающий смешивание амлодипина малеата и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя для получения смеси, имеющей рН в интервале 6,0-7,0.

16. Способ, включающий смешивание амлодипина малеата и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя для получения смеси, имеющей рН 6,0-7,0.

17. Способ по п.16, дополнительно включающий прессование указанной смеси в таблетку.

18. Способ по п.16, дополнительно включающий наполнение капсул указанной смесью для получения фармацевтической лекарственной формы.

19. Способ по п.16, в котором указанное смешивание осуществляют способом мокрого гранулирования.

20. Способ по п.16, в котором указанное смешивание осуществляют сухим способом.

21. Способ по п.20, в котором указанный амлодипина малеат смешивают в виде твердых частиц, имеющих средний размер по меньшей мере 100 мкм, с указанным наполнителем.

22. Таблетка, полученная способом по любому из пп.16, 17, 19, 20, 21.

23. Способ по любому из пп.14-21, в котором амлодипина малеат присутствует в форме частиц, имеющих средний размер по меньшей мере 20 мкм.

24. Способ по п.23, в котором частицы амлодипина малеата имеют средний размер частиц по меньшей мере 100 мкм.

25. Способ по п.23 или 24, в котором полученной смесью наполняют капсулу для образования фармацевтической лекарственной формы.

26. Способ по п.23 или 24, в котором полученную смесь прессуют для получения таблетки.

27. Применение композиции по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения стенокардии, гипертензии или сердечной недостаточности.


наверх